DGUOK 的化学抑制剂可通过各种机制实现功能性抑制,主要是通过类似于其天然底物并竞争酶的活性位点。脱氧鸟苷是一种天然核苷,可作为替代底物竞争性地抑制 DGUOK。如果过量存在,它就会超过天然底物,导致 DGUOK 激酶活性受到功能性抑制。同样,核苷类似物(如利巴韦林和地达诺辛)也是为了模拟该酶的天然底物而设计的。它们与 DGUOK 结合会导致聚合过程停止,从而直接抑制 DGUOK 的激酶活性。克拉利宾和氟达拉滨这两种合成核苷会被 DGUOK 磷酸化,在 DNA 合成过程中充当链终止器,从而破坏 DGUOK 的正常酶循环,有效地停止其功能。
氯法拉滨和喷昔洛韦等其他化学物质会被 DGUOK 的激酶活性磷酸化。一旦与 DNA 结合,它们就会终止 DNA 链的伸长(这是 DGUOK 正常发挥作用的关键步骤),从而抑制其功能。更昔洛韦被 DGUOK 磷酸化后,会抑制 DNA 聚合,从而阻止 DGUOK 发挥其生成 DNA 合成核苷酸的作用。西多福韦也会被 DGUOK 磷酸化,并通过竞争性抑制作用抑制该酶,类似于该酶的天然底物。恩替卡韦和替诺福韦这两种核苷类似物都会代谢并磷酸化成活性形式,通过与天然底物竞争活性位点来抑制 DGUOK,从而阻断酶的正常活性。另一种核苷酸类似物索非布韦一旦代谢,就会被 DGUOK 错误利用,导致其作为缺陷底物受到功能抑制,从而破坏蛋白质的正常酶解过程。这些化学抑制剂通过底物竞争、缺陷底物结合和终止酶循环来实现对 DGUOK 的功能抑制。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | ¥699.00 ¥1218.00 ¥2369.00 | 1 | |
利巴韦林是一种核苷类似物,能够通过模拟其天然底物来抑制DGUOK。一旦结合,它就能阻止DGUOK参与的进一步聚合过程,从而抑制其功能。 | ||||||
2-Chloro-2′-deoxyadenosine | 4291-63-8 | sc-202399 | 10 mg | ¥1625.00 | 1 | |
克拉屈滨是一种人工合成的核苷,可以被DGUOK磷酸化。磷酸化形式在DNA合成过程中充当链终止子,从而通过阻止其在DNA合成中的正常活性来功能性地抑制DGUOK的作用。 | ||||||
Fludarabine | 21679-14-1 | sc-204755 sc-204755A | 5 mg 25 mg | ¥643.00 ¥2256.00 | 15 | |
氟达拉滨(Fludarabine)被DGUOK磷酸化,三磷酸形式结合到DNA中,抑制DNA合成,并通过阻断其为DNA合成产生核苷酸的生理作用来功能性地抑制DGUOK。 | ||||||
Clofarabine | 123318-82-1 | sc-278864 sc-278864A | 10 mg 50 mg | ¥2087.00 ¥8811.00 | ||
氯法拉滨是一种嘌呤核苷类似物,会被 DGUOK 磷酸化,破坏 DNA 复制和修复,从而导致 DGUOK 的功能性抑制,因为它阻碍了该酶在 DNA 复制中的核苷酸合成作用。 | ||||||
Penciclovir | 39809-25-1 | sc-203183 | 100 mg | ¥2877.00 | ||
无环鸟苷酸衍生物喷昔洛韦(Penciclovir)可被DNA聚合酶γ(DGUOK)磷酸化,一旦与DNA结合,即可终止DNA链,从而抑制DNA聚合酶γ在DNA合成中的酶活性。 | ||||||
Ganciclovir | 82410-32-0 | sc-203963 sc-203963A | 50 mg 250 mg | ¥2572.00 ¥4659.00 | 1 | |
更昔洛韦(Ganciclovir)是一种合成核苷类似物,由DGUOK磷酸化。磷酸化后的更昔洛韦抑制DNA聚合,从而通过干扰其天然核苷酸合成活性来抑制DGUOK的功能。 | ||||||
Cidofovir | 113852-37-2 | sc-482141 | 50 mg | ¥1523.00 | ||
西多福韦被 DGUOK 磷酸化后,对病毒 DNA 聚合酶的抑制作用大于对细胞聚合酶的抑制作用,从而通过底物相似性竞争性抑制作用抑制 DGUOK 的酶活性。 | ||||||
Entecavir | 142217-69-4 | sc-204738 sc-204738A sc-204738B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥846.00 ¥2369.00 ¥6995.00 | 11 | |
恩替卡韦是另一种可被 DGUOK 磷酸化的鸟嘌呤核苷类似物。一旦磷酸化,它就会与天然底物竞争,从而阻止 DGUOK 正常的酶促作用,导致其功能性抑制。 | ||||||
Sofosbuvir | 1190307-88-0 | sc-482362 | 25 mg | ¥1613.00 | 1 | |
索非布韦是一种核苷酸类似物,可代谢为活性三磷酸形式,然后被DGUOK错误利用,导致酶的功能抑制,成为缺陷底物。 | ||||||
Tenofovir | 147127-20-6 | sc-204335 sc-204335A | 10 mg 50 mg | ¥1737.00 ¥7142.00 | 11 | |
替诺福韦一旦代谢为活性形式,就会通过模拟其天然底物来抑制DGUOK。这会导致DGUOK的功能性抑制,因为它会干扰该酶催化核苷酸磷酸化反应的能力。 |