DGK-θ 激活剂包括一系列能增强二酰甘油激酶θ(DGK-θ)活性的生化制剂,每种激活剂都利用不同的途径发挥其作用。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)等分子可作为二酰甘油(DAG)模拟物,激活蛋白激酶 C(PKC),进而促进 DGK-θ 的活性,在反馈机制内调节 DAG 水平。神经酰胺和Sphingosine-1-phosphate(S1P)通过不同的途径发挥作用;神经酰胺激活蛋白磷酸酶2A(PP2A),从而调节DGK-θ,而S1P则与G蛋白偶联受体(S1PRs)结合,引发下游效应,导致DGK-θ被激活。
其他激活剂的作用是间接的;例如,花生四烯酸会代谢成二十烷酸,而二十烷酸会影响影响 DGK-θ 活性的信号通路。bryostatin-1和合成烷基异磷脂edelfosine等化合物以PKC同工酶为目标,而PKC同工酶是控制DAG和磷脂酸平衡的调节网络中不可或缺的部分,从而调节DGK-θ。这些激活因子不仅在复杂的脂质信号网络中发挥关键作用,还有助于维持细胞脂质平衡。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥451.00 ¥1455.00 ¥2369.00 ¥5528.00 ¥10481.00 | 119 | |
PMA 是一种二酰甘油(DAG)类似物,可直接激活蛋白激酶 C(PKC)。DGK-θ 通过磷酸化 DAG 生成磷脂酸来调节细胞内的 DAG 水平。PMA 诱导的 PKC 激活可增强 DGK-θ 的活性,这是控制 DAG 水平的反馈机制的一部分。 | ||||||
C2 Ceramide | 3102-57-6 | sc-201375 sc-201375A | 5 mg 25 mg | ¥869.00 ¥3565.00 | 12 | |
神经酰胺可激活蛋白磷酸酶 2A (PP2A),进而使 DGK-θ 去磷酸化并激活 DGK-θ,导致 DGK-θ 活性增加,DAG 浓度随之降低。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥1828.00 ¥3565.00 ¥6307.00 ¥10030.00 ¥19100.00 | 7 | |
S1P与其G蛋白偶联受体(S1PR)结合,通过下游信号传导途径激活DGK-θ,从而降低DAG水平并促进磷脂酸的合成。 | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | ¥1015.00 ¥2651.00 ¥47870.00 | 9 | |
花生四烯酸可由磷脂酶A2释放,作为二十烷类的前体,激活信号通路,间接增强DGK-θ活性,调节细胞内的DAG水平。 | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | ¥2708.00 | 9 | |
Bryostatin-1是一种PKC调节剂。它可以激活特定的PKC同工型,从而增强DGK-θ活性,作为调节DAG和磷脂酸稳态的信号级联的一部分。 | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | ¥519.00 ¥2809.00 | 2 | |
虽然DAG直接激活PKC,但它也是DGK-θ的底物。DAG水平升高可以增强DGK-θ的活性,因为该酶可以将过量的DAG转化为磷脂酸,从而维持细胞内环境稳定。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | ¥2414.00 | ||
锂可以抑制肌醇单磷酸酶,从而降低IP3和DAG的水平。这可能会间接增强DGK-θ的活性,作为补偿机制的一部分,以平衡降低的DAG水平。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | ¥733.00 ¥3599.00 ¥6487.00 ¥11259.00 | 28 | |
维甲酸会影响各种信号通路,并能增加某些 PKC 同工酶的表达。这可能导致通过 PKC 介导的调节机制增强 DGK-θ 的活性。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | ¥857.00 ¥925.00 ¥4140.00 | 36 | |
地塞米松可诱导某些同工酶 PKC 的表达,这可能会通过调节控制 DAG 和磷脂酸水平的途径间接增强 DGK-θ 的活性。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥609.00 ¥1444.00 ¥2245.00 ¥3509.00 | 23 | |
A23187 是一种离子诱导剂,它能提高细胞内的钙水平,可能激活钙敏感的 PKC 同工酶,从而间接增强 DGK-θ 的活性。 |