Delta-4激活剂

常见的 Delta-4 激活剂包括但不限于 DAPT CAS 208255-80-5、丙戊酸 CAS 99-66-1、锂 CAS 7439-93-2、GSK-3 抑制剂 IX CAS 667463-62-9 和 SB 431542 CAS 301836-41-9。

DLL4基因编码的Delta-like 4（Delta-4）蛋白是Notch信号通路的重要组成部分，Notch信号通路是一个高度保守的细胞信号系统，在各种发育过程和组织稳态中发挥着重要作用。值得注意的是，Delta-4 可作为 Notch 受体（包括 Notch1 和 Notch4）的配体，在结合后促进它们的激活。Delta-4 与 Notch 受体之间的相互作用会引发一连串细胞内事件，最终导致 Notch 细胞内结构域（NICD）通过连续的蛋白水解作用被释放出来。一旦被释放，NICD 就会转运到细胞核，在那里与其他辅助因子（如类主蛋白）形成转录激活复合物，并调节下游靶基因的表达，这些基因参与细胞命运的决定、分化、增殖和存活。

Delta-4 的激活机制多种多样，主要涉及翻译后修饰和细胞内转运事件。Delta-4 激活的主要方式之一是糖基化，在这一过程中，糖分子被添加到蛋白质中，从而增强其稳定性和与 Notch 受体的结合亲和力。此外，Furin 等特异性酶对 Delta-4 的蛋白水解可产生活性形式的蛋白质，从而有效地与 Notch 受体结合。此外，细胞内的转运过程（包括内吞和外吞）有助于 Delta-4 在细胞表面的正确定位和呈现，从而确保 Notch 受体的有效激活。对 Delta-4 激活的严格调控是精确控制 Notch 信号动态的关键，而 Notch 信号动态对多细胞生物的胚胎发育、组织形态发生和成体组织稳态至关重要。