dCK 抑制因子
常见的dCK抑制剂包括但不限于2-氯-2′-脱氧腺苷（CAS 4291-63-8）、克罗拉滨（CAS 123318-82-1）、氟达拉滨（ CAS 21679-14-1、盐酸吉西他滨 CAS 122111-03-9 和 α-地西他滨 CAS 22432-95-7。
脱氧胞苷激酶（dCK）抑制剂是一类专门设计或确定用于降低 dCK 酶活性的化学物质，dCK 是核苷挽救途径中的一种重要酶，可将脱氧核苷磷酸化为单磷酸形式。这些抑制剂通常模仿天然核苷的结构，但经过修饰以阻碍酶的催化过程。通过占据 dCK 的活性位点，这些分子可以阻止生理底物（如脱氧胞苷）的结合和随后的磷酸化，从而减少 DNA 合成和修复所必需的脱氧核苷酸三磷酸酯（dNTPs）的生成。有些抑制剂通过诱导酶结构的构象变化来达到效果，使酶的作用减弱或完全失效。其他抑制剂则可能与异构位点结合，使酶转变为活性较低的构象，或阻止酶激活所需的构象变化。
dCK 抑制剂化学结构的多样性可产生一系列相互作用和特异性。这一类中的一些分子作用广泛，可能会影响相关的激酶，而另一些分子则对 dCK 具有高度的特异性，从而限制了它们与其他细胞激酶的相互作用。除了活性位点竞争外，某些 dCK 抑制剂还通过破坏酶-底物复合物的稳定性、降低酶对底物的亲和力或干扰酶的翻译后修饰来发挥作用，而这些修饰对酶的全部活性至关重要。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
2-Chloro-2′-deoxyadenosine | 4291-63-8 | sc-202399 | 10 mg | ¥1625.00 | 1 | |
克拉利宾是一种合成的抗肿瘤药物，被 dCK 磷酸化后会破坏 DNA 合成和修复，导致细胞死亡。它对 dCK 也有很高的亲和力，有可能通过反馈抑制作用抑制该酶。 | ||||||
Clofarabine | 123318-82-1 | sc-278864 sc-278864A | 10 mg 50 mg | ¥2087.00 ¥8811.00 | ||
氯法拉滨是一种嘌呤核苷类似物，需要通过 dCK 激活。它能与天然底物竞争，通过底物竞争有效抑制酶的活性。 | ||||||
Fludarabine | 21679-14-1 | sc-204755 sc-204755A | 5 mg 25 mg | ¥643.00 ¥2256.00 | 15 | |
磷酸氟达拉滨是一种腺苷的含氟核苷酸类似物，可通过与其天然底物竞争磷酸化来抑制 dCK。 | ||||||
Gemcitabine Hydrochloride | 122111-03-9 | sc-204763 sc-204763A | 25 mg 100 mg | ¥1061.00 ¥3193.00 | 13 | |
吉西他滨是一种胞苷类似物，会被 dCK 磷酸化。它能竞争性地抑制 dCK，同时还能结合到 DNA 中，导致链终止子。 | ||||||
α-Decitabine | 22432-95-7 | sc-500301 sc-500301A | 10 mg 100 mg | ¥3915.00 ¥27618.00 | ||
地西他滨是一种脱氧胞苷类似物，可通过底物竞争抑制 dCK。一旦磷酸化，它还能结合到 DNA 中，成为 DNA 甲基转移酶抑制剂。 | ||||||
1-β-D-Arabinofuranosylcytosine | 147-94-4 | sc-201628 sc-201628A sc-201628B sc-201628C sc-201628D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | ¥1658.00 ¥2911.00 ¥5731.00 ¥8089.00 ¥16156.00 | 1 | |
1-β-D-Arabinofuranosylcytosine 是一种胞嘧啶核苷类似物，可被 dCK 激活并竞争性地抑制该酶。它还能与 DNA 结合，导致 DNA 链终止子。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
5-Azacytidine 是胞苷的核苷类似物，能与天然核苷竞争酶的活性位点，从而抑制 dCK。 | ||||||
Pentostatin | 53910-25-1 | sc-204177 sc-204177A | 10 mg 50 mg | ¥1941.00 ¥7920.00 | 5 | |
喷司他丁是一种腺苷脱氨酶抑制剂，可增加 dCK 的反馈抑制剂 dATP 的水平，从而间接抑制 dCK 的活性。 | ||||||
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | ¥463.00 ¥598.00 | 3 | |
硫鸟嘌呤会被 dCK 转化为活性三磷酸形式。然后，这种核苷酸类似物会通过反馈机制抑制该酶。 | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | ¥699.00 ¥1218.00 ¥2369.00 | 1 | |
利巴韦林是一种鸟苷类似物，可被 dCK 磷酸化，从而通过竞争性结合产生抑制作用。 | ||||||