DCDC2B激活剂
常见的TRIM16激活剂包括但不限于维甲酸、全反式CAS 302-79-4、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯CAS 989-51-5 、姜黄素CAS 458-37-7、白藜芦醇CAS 501-36-0和D,L-萝卜硫素CAS 4478-93-7。
DCDC2B 的化学激活剂通过调节细胞内的环磷酸腺苷 (cAMP) 水平来发挥作用，环磷酸腺苷是一种重要的次级信使，可促进蛋白激酶 A (PKA) 的激活。福斯可林是腺苷酸环化酶的强效激活剂，能直接增加细胞内 cAMP 的产生。cAMP 水平的升高会导致 PKA 的激活，而 PKA 能够使 DCDC2B 磷酸化，从而增强其功能。同样，异丙肾上腺素和肾上腺素等药物通过β-肾上腺素能受体刺激腺苷酸环化酶，最终导致 cAMP 升高，PKA 随后被激活。PKA 随后以 DCDC2B 等蛋白质为目标进行磷酸化。阿那格雷（Anagrelide）和 IBMX 通过不同的机制也能提高 cAMP 水平；阿那格雷能抑制磷酸二酯酶 III (PDE3)，而 IBMX 是一种广泛的磷酸二酯酶抑制剂，能阻止 cAMP 降解，进而维持 PKA 的活化。罗利普仑专门抑制磷酸二酯酶 4 (PDE4)，它是另一种负责 cAMP 分解的酶，因此有利于延长 PKA 的激活和 DCDC2B 的磷酸化。
甲状旁腺激素片段（1-34）、胰高血糖素和促黄体生成素释放激素等其他化合物会与各自的受体结合，从而激活腺苷酸环化酶，再次导致 cAMP 和 PKA 激活增加。PKA 一旦被激活，就会使 DCDC2B 磷酸化。多巴酚丁胺作为一种β-肾上腺素能激动剂，而组胺则通过 H2 受体促进 cAMP 的产生，从而激活 PKA。前列腺素 E2（PGE2）同样与 EP 受体相互作用，导致 cAMP 增加和 PKA 介导的 DCDC2B 磷酸化。这些化学激活剂的共同作用汇聚到涉及 cAMP 生成和 PKA 激活的途径上，而 cAMP 生成和 PKA 激活是 DCDC2B 活性调节的核心。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林可直接刺激腺苷酸环化酶，从而增加环磷酸腺苷（cAMP）的产生，这种次级信使可激活 cAMP 依赖性蛋白激酶 A（PKA）。PKA 可使包括 DCDC2B 在内的蛋白质磷酸化，从而激活蛋白质，从而增强蛋白质的功能。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | ¥305.00 ¥417.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种人工合成的β-肾上腺素能激动剂，通过激活腺苷酸环化酶来增加细胞内cAMP水平。cAMP的增加会激活蛋白激酶A，进而磷酸化目标蛋白（如DCDC2B），使其激活。 | ||||||
Parathyroid hormone fragment (1-34) | 52232-67-4 | sc-487943 | 100 µg | ¥2087.00 | ||
甲状旁腺激素片段（1-34）又称特立帕肽，是甲状旁腺激素的一种片段，可激活 PTH 受体，导致 cAMP 生成增加。由此产生的 PKA 激活可使 DCDC2B 磷酸化并激活。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
IBMX是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂，可防止cAMP降解，从而提高细胞内cAMP水平并激活PKA。随后，PKA可能会磷酸化DCDC2B，从而增强其活性。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
罗立普兰是一种选择性磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，可代谢cAMP。通过抑制PDE4，罗立普兰可维持高水平的cAMP，从而激活蛋白激酶A（PKA）。PKA可磷酸化多种底物，包括DCDC2B，从而激活其活性。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | ¥1658.00 | ||
阿那格雷能抑制磷酸二酯酶 III (PDE3)，从而提高细胞内的 cAMP 水平。升高的 cAMP 会激活 PKA，随后使 DCDC2B 磷酸化并激活。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | ¥451.00 ¥1151.00 ¥2223.00 ¥19619.00 ¥184179.00 | ||
肾上腺素与β-肾上腺素受体结合，后者激活腺苷酸环化酶并增加细胞内cAMP水平。cAMP的增加激活蛋白激酶A，后者可以磷酸化并激活DCDC2B。 | ||||||
Dobutamine | 34368-04-2 | sc-507555 | 100 mg | ¥3328.00 | ||
多巴酚丁胺是一种β-肾上腺素能激动剂，可通过激活腺苷酸环化酶来增加细胞中的cAMP水平。然后，cAMP激活PKA，后者磷酸化并激活蛋白质，可能包括DCDC2B。 | ||||||
Glucagon trifluoroacetic acid salt | 9007-92-5 (free base) | sc-495801 | 1 mg | ¥5415.00 | ||
胰高血糖素与其受体相互作用，刺激腺苷酸环化酶，提高细胞内cAMP水平并激活蛋白激酶A。激活的蛋白激酶A可以催化DCDC2B等蛋白质的磷酸化，从而激活它们。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | ¥1038.00 ¥3125.00 ¥10932.00 | 7 | |
组胺可与 H2 受体结合，而 H2 受体与腺苷酸环化酶正向耦合，导致 cAMP 增加并激活 PKA。然后，PKA 可以磷酸化并激活 DCDC2B。 | ||||||