多巴胺β-羟化酶(DBH)抑制剂是一组不同的化合物,可减弱DBH的活性,DBH是一种含铜酶,可催化多巴胺转化为去甲肾上腺素。它们通过多种直接和间接机制实现这一目标。直接抑制剂(如二硫仑、奈必司他、依他司他、托卡朋和富马酸)与DBH的活性位点结合,阻止其催化目标反应。例如,二硫仑和富马酸与DBH的铜活性位点结合,从而阻碍其功能。另一方面,间接抑制剂(如甲酪氨酸、利血平、四苯嗪、卡比多巴、α-甲基酪氨酸、苯乙肼和德普利(司来吉兰))通过调节相关生化途径或细胞过程来影响DBH活性。例如,甲酪氨酸和α-甲基酪氨酸可抑制酪氨酸羟化酶,即儿茶酚胺合成中的限速酶。这种作用会减少多巴胺的可用量,从而间接降低DBH的活性。同样,卡比多巴抑制芳香族L-氨基酸脱羧酶,这也导致多巴胺可用性的降低。
利血平和四苯嗪通过抑制囊泡单胺转运体(VMAT)发挥作用,该转运体负责将多巴胺包装到囊泡中,以便随后通过DBH转化为去甲肾上腺素。通过耗尽多巴胺储备,这些抑制剂间接降低了DBH活性的需求。最后,非那西丁和德普利(司来吉兰)抑制单胺氧化酶,后者参与单胺的分解。通过增加这些单胺的水平,它们间接降低了DBH活性的需求。在DBH抑制剂类别中,它们的可逆性和选择性也存在差异。例如,二硫仑是一种不可逆抑制剂,而依他司他(Etamicastat)和托卡朋(Tolcaperone)则是可逆的。这种差异对DBH抑制的持续时间和程度有重大影响。选择性是另一个重要因素。例如,奈匹司他(Nepicastat)是一种选择性DBH抑制剂,这意味着它主要抑制DBH,而不会显著影响其他酶。另一方面,二硫仑不仅抑制DBH,还抑制醛脱氢酶。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | ¥587.00 ¥982.00 | 7 | |
双硫仑是一种强效的醛脱氢酶抑制剂,具有独特的分子相互作用,可破坏代谢途径。其硫醇基团与酶的活性位点发生共价键合,从而产生不可逆的抑制作用。这种化合物具有独特的反应动力学特性,由于能形成稳定的酶抑制剂复合物,因此起效缓慢。此外,它的亲脂性还能增强膜的渗透性,影响细胞的吸收和分布。 | ||||||
Fusaric acid | 536-69-6 | sc-202616 sc-202616A sc-202616B | 50 mg 250 mg 1 g | ¥496.00 ¥1207.00 ¥3396.00 | ||
富马酸的特点是通过竞争性抑制调节特定酶途径的能力。其独特的结构特征使其能够选择性地与目标酶结合,从而改变其催化效率。该化合物表现出显著的反应动力学,快速结合阶段后是较慢的解离阶段,表明与活性位点有很强的相互作用。此外,其极性官能团增强了在水环境中的溶解度,有利于其在生物系统中的分布。 | ||||||
L-Mimosine | 500-44-7 | sc-201536A sc-201536B sc-201536 sc-201536C | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥395.00 ¥970.00 ¥2437.00 ¥4817.00 | 8 | |
L-Mimosine 的独特之处在于它能螯合金属离子,从而影响各种生化途径。其独特的结构可与蛋白质发生特定的相互作用,从而可能改变蛋白质的构象和功能。该化合物表现出有趣的反应动力学,其特点是迅速形成复合物,然后进入逐渐稳定阶段。此外,它的亲水性增强了其溶解性,促进了在不同环境中的有效相互作用。 | ||||||
Nepicastat hydrochloride | 170151-24-3 | sc-364548 sc-364548A | 5 mg 50 mg | ¥2877.00 ¥16415.00 | ||
盐酸奈必司他是一种选择性多巴胺β-羟化酶(DBH)抑制剂,可影响儿茶酚胺生物合成。其独特的分子结构有助于与酶发生特异性结合反应,从而调节酶的活性。该化合物表现出独特的反应动力学,其竞争性抑制机制会影响底物的可用性。此外,其溶解度特性使其能够在各种生物系统中有效扩散,从而增强其相互作用潜力。 | ||||||
Disulfiram-d20 | 1216403-88-1 | sc-218249 sc-218249A | 1 mg 10 mg | ¥4490.00 ¥32221.00 | ||
Disulfiram-d20具有独特的同位素标记,可改变其分子相互作用和反应动力学。作为多巴胺β-羟化酶的强效抑制剂,它与该酶发生特异性结合,从而显著调节儿茶酚胺合成途径。氘的存在增强了其稳定性,并改变了其键的振动频率,从而为反应机理和酶动力学提供了新的见解。其独特的物理性质决定了其在生物化学环境中的行为。 | ||||||
Pseudohypericin | 55954-61-5 | sc-202777 sc-202777A | 1 mg 5 mg | ¥1726.00 ¥6623.00 | ||
伪金丝桃素作为多巴胺β-羟化酶抑制剂表现出有趣的分子行为,其特点在于能够与酶形成稳定的复合物。这种相互作用会影响多巴胺向去甲肾上腺素的酶促转化,从而影响神经递质的平衡。其独特的结构特征有助于特定的氢键和疏水相互作用,从而调节反应速率和途径。此外,其独特的光学特性有助于增强生化研究中的光谱分析。 | ||||||
bis-(4-Methyl-1-homopiperazinylthiocarbonyl)disulfide | 26087-98-9 | sc-202502 | 10 mg | ¥338.00 | ||
双(4-甲基-1-高哌嗪基硫羰基)二硫醚作为多巴胺β-羟化酶抑制剂表现出显著的反应性,与蛋白质中的硫醇基团发生选择性相互作用。这种化合物独特的二硫键增强了其稳定性和反应性,从而在生化途径中实现有效的亲核攻击。其分子结构可促进特定的空间效应,从而影响酶促反应的动力学和选择性,而其独特的电子特性则有助于形成独特的光谱特征。 | ||||||
Tolcapone | 134308-13-7 | sc-220266 | 10 mg | ¥1884.00 | 1 | |
托卡朋(Tolcaperone)是一种 DBH 抑制剂,其作用机制与依他米司他相同,都是抑制多巴胺向去甲肾上腺素的转化。 | ||||||
α-Methyl-L-p-tyrosine | 672-87-7 | sc-207232 | 25 mg | ¥2933.00 | 1 | |
甲酪氨酸抑制酪氨酸羟化酶,后者是儿茶酚胺合成中的限速酶,从而间接减少DBH将多巴胺转化为去甲肾上腺素的底物量。 | ||||||
Reserpine | 50-55-5 | sc-203370 sc-203370A | 1 g 5 g | ¥1512.00 ¥4580.00 | 1 | |
利塞平通过抑制囊泡单胺转运体(VMAT)来消耗去甲肾上腺素和其他单胺的储存,从而间接减少对 DBH 活性的需求。 |