Dapper3 抑制剂包括一系列主要用于调节 Wnt/β-catenin 信号通路的化合物。这些化合物通过各种机制影响该通路,间接影响 Dapper3 的活性。Dapper3 因其在 Wnt 信号调节中的作用而闻名,它可以通过稳定或促进途径成分的降解,或通过改变 Wnt 配体本身的分泌和活性来对其产生影响。
其中一些抑制剂以 GSK-3β 等酶为靶标,这些酶被抑制后可导致 β-catenin 的稳定,从而减少对 Dapper3 负性调控作用的功能需求。其他抑制剂可能会抑制tankyrase或porcupine等蛋白,影响Dapper3上游通路成分的可用性和活性。此外,阻断β-catenin与TCF/LEF转录因子相互作用的抑制剂也会间接降低Dapper3在通路中的活性。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | ¥2414.00 | ||
氯化锂抑制GSK-3β,后者是一种激酶,可磷酸化并从而抑制Dapper3。通过抑制GSK-3β,氯化锂可防止Dapper3的磷酸化依赖性失活,从而间接保持Dapper3的活性。 | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | ¥790.00 ¥2234.00 | 18 | |
SB-216763是另一种GSK-3β抑制剂。它与氯化锂的作用类似,通过抑制GSK-3β对Dapper3的磷酸化,防止其失活,从而使Dapper3保持活性。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | ¥643.00 ¥2076.00 ¥9781.00 | 10 | |
BIO 是一种特异性 GSK-3β 抑制剂,可阻止 Dapper3 的磷酸化和随后的失活,使其保持功能活性。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | ¥395.00 ¥1297.00 ¥5810.00 | 26 | |
XAV-939通过抑制tankyrase稳定Axin,导致β-catenin降解。由于已知Dapper3通过与Dishevelled相互作用来拮抗Wnt/β-catenin信号转导,XAV-939对Axin的稳定作用以及随之而来的对Wnt/β-catenin信号转导的削弱可能会降低Dapper3的功能必要性,从而间接降低其活性。 | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | ¥1061.00 ¥3227.00 | 27 | |
IWP-2通过阻断Wnt分泌所需的膜结合O-酰基转移酶porcupine来抑制Wnt的产生。随着Wnt信号的减少,Dapper3在Wnt/β-catenin通路中对Dishevelled的拮抗作用的需求也会减少,从而导致Dapper3活性的间接降低。 | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | ¥3971.00 ¥14328.00 | 2 | |
LGK-974是一种豪猪抑制剂,其作用与IWP-2类似,可减少Wnt配体的可用性和分泌。通过减少Wnt信号,细胞中对Dapper3活性的需求将间接降低,因为其作用是拮抗该通路。 | ||||||
1-[1,1′-Biphenyl]-4-yl-2-(2,3-dihydro-9H-imidazo[1,2-a]benzimidazol-9-yl)-ethanone Hydrobromide | 1219184-91-4 | sc-503576 | 10 mg | ¥4062.00 | ||
1-[1,1'-联苯]-4-基-2-(2,3-二氢-9H-咪唑并[1,2-a]苯并咪唑-9-基)-乙酮氢溴酸盐是一种 TCF/β-catenin 复合物的小分子抑制剂。通过抑制 TCF/β-catenin 介导的转录,该抑制剂消除了 Dapper3 在 Wnt/β-catenin 信号通路中作为拮抗剂的功能,从而间接降低了 Dapper3 的活性。 | ||||||
JW 55 | 664993-53-7 | sc-364517 sc-364517A | 10 mg 50 mg | ¥1941.00 ¥8191.00 | ||
JW55 可抑制含 PARP 结构域的蛋白 tankyrase 的活性,导致 Axin 稳定化并促进 β-catenin 降解。β-catenin信号的减少间接降低了Dapper3在Wnt/β-catenin通路中对Dishevelled的拮抗活性的需求。 | ||||||
KY02111 | 1118807-13-8 | sc-397043 sc-397043A | 5 mg 25 mg | ¥891.00 ¥3791.00 | ||
KY02111 通过抑制 Wnt/β-catenin 通路来促进β-catenin 的降解。通过降低β-catenin的水平,它将间接减少对Dapper3作为该通路负调控因子的功能活性的需求。 | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | ¥2008.00 ¥4140.00 | 7 | |
FH535可抑制Wnt/β-catenin和PPAR信号通路。通过抑制Wnt/β-catenin通路,FH535将降低Dapper3的功能必要性,而Dapper3的作用是拮抗该通路。 |