CYP2F1 抑制因子

常见的 NYP2F1 抑制剂包括但不限于奎尼丁 CAS 56-54-2、酮康唑 CAS 65277-42-1、西咪替丁 CAS 51481-61-9、呋喃西林 CAS 80288-49-9 和盐酸氟西汀 CAS 56296-78-7。

CYP2F1 抑制剂是一组专门干扰细胞色素 P450 2F1 (CYP2F1) 酶功能的化学实体。CYP2F1 的主要功能与各种底物的氧化代谢有关，促进底物转化为水溶性更强的代谢物排出体外。特别是，CYP2F1 与萘等气毒性物质的代谢有关。此外，这种酶还具有特殊的代谢活动，如对乙氧基香豆素、丙氧基香豆素和戊氧基瑞香素等化合物进行脱烷基化，以及将 3-甲基吲哚生物活化为 3-亚甲基吲哚啉。

与上表中推测的抑制剂一样，这些抑制剂可能通过几种机制对 CYP2F1 产生抑制作用。这些机制可能包括与酶的活性位点结合，阻碍底物的进入，或与 CYP 酶的核心血红素相互作用，从而阻止酶的催化活性。例如，奎尼丁、酮康唑和西咪替丁等化合物就是通过这种机制抑制 CYP 家族的几个成员。此外，由于新陈代谢减少，这些抑制剂会导致特定底物在系统中积聚。我们必须明白，这些化合物对 CYP2F1 的确切抑制机制和特异性需要严格的实验验证。CYP 超家族在结构和功能上的多样性意味着抑制剂可能会对不同的 CYP 同工酶表现出不同的亲和力和特异性。