CYP11B1激活剂
常见的CYP11B1激活剂包括但不限于佛司可林（CAS 66575-29-9）、血管紧张素II（CAS 4474-91-3）、促肾上腺皮质激素片段 1-24 human, rat CAS 16960-16-0, 22(R)-hydroxycholesterol CAS 17954-98-2 and Dexamethasone CAS 50-02-2.
CYP11B1 激活剂由多种化学物质组成，它们通过直接或间接靶向 CYP11B1 酶来调节肾上腺类固醇的生成。直接激活剂，如福斯可林、血管紧张素 II 和促肾上腺皮质激素（1-24），通过不同的机制刺激 CYP11B1 的活性。福斯可林可提高细胞内 cAMP 水平，激活蛋白激酶 A（PKA），使 CYP11B1 磷酸化并激活，促进皮质醇的合成。血管紧张素 II 通过其受体（AT1R）增加钙流入并激活蛋白激酶 C（PKC），从而增强 CYP11B1 在皮质醇合成中的活性。促肾上腺皮质激素（1-24）与其受体（MC2R）结合，启动 cAMP 依赖性途径，刺激 CYP11B1 并促进皮质醇的产生。包括地塞米松、多巴胺和前列腺素 E2 在内的间接激活剂通过各种信号途径调节 CYP11B1 的活性。地塞米松是一种人工合成的糖皮质激素，它通过负反馈发挥作用，抑制促肾上腺皮质激素的分泌，进而调节 CYP11B1 的活性。多巴胺通过多巴胺受体抑制腺苷酸环化酶，降低 cAMP 水平，调节 CYP11B1 介导的皮质醇合成。前列腺素 E2 通过 G 蛋白偶联受体信号激活腺苷酸环化酶和 PKA，刺激 CYP11B1 的活性。
其他激活剂，如异黄酮染料木素、腺苷和褪黑素，分别通过影响雌激素受体信号、腺苷受体信号和褪黑素受体信号来发挥其作用。这些化合物可调节 cAMP 水平，激活或抑制 PKA，最终影响皮质醇合成过程中 CYP11B1 的活性。这些激活剂的作用机制多种多样，突显了肾上腺类固醇生成的复杂调控，并为治疗与皮质醇失调有关的疾病的潜在策略提供了宝贵的见解。了解这些化合物激活 CYP11B1 的复杂性有助于我们了解内分泌调节和肾上腺功能。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林通过刺激腺苷酸环化酶，提高细胞内的 cAMP 水平，从而直接激活 CYP11B1。cAMP 水平升高会激活蛋白激酶 A (PKA)，进而磷酸化并激活 CYP11B1，促进 11-脱氧皮质醇向皮质醇的转化。 | ||||||
Angiotensin II, Human | 4474-91-3 | sc-363643 sc-363643A sc-363643B sc-363643C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥564.00 ¥846.00 ¥2933.00 ¥5697.00 | 3 | |
血管紧张素 II 通过与其受体（AT1R）结合并启动信号级联，成为 CYP11B1 的间接激活剂。这会导致钙流入量增加和蛋白激酶 C (PKC) 激活，最终增强肾上腺中 CYP11B1 的活性和皮质醇的合成。 | ||||||
22(R)-hydroxycholesterol | 17954-98-2 | sc-205106 sc-205106A sc-205106B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1218.00 ¥3949.00 ¥6769.00 | 1 | |
22(R)-Hydroxycholesterol 可作为 CYP11B1 的底物，直接激活该酶。这种胆固醇衍生物会被 CYP11B1 转化为 22(R)-羟基皮质醇，这是合成皮质醇的关键中间体，从而促进肾上腺类固醇生成途径中 CYP11B1 的活性。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | ¥857.00 ¥925.00 ¥4140.00 | 36 | |
地塞米松通过负反馈调节间接激活 CYP11B1。作为一种合成糖皮质激素，它与糖皮质激素受体（GR）结合，抑制促肾上腺皮质激素的分泌，减少对 CYP11B1 的刺激，最终调节肾上腺中皮质醇的合成。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | ¥3272.00 | ||
多巴胺通过调节儿茶酚胺信号，间接激活 CYP11B1。通过与多巴胺受体结合，多巴胺可抑制腺苷酸环化酶的活性，降低 cAMP 水平，抑制 PKA 介导的 CYP11B1 激活，从而影响肾上腺皮质细胞中皮质醇的合成。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | ¥632.00 ¥1760.00 ¥3046.00 ¥7503.00 | 37 | |
前列腺素 E2 可通过 G 蛋白偶联受体（EP 受体）信号传导间接激活 CYP11B1。EP 受体的激活会刺激腺苷酸环化酶，导致 cAMP 水平升高，进而激活 PKA，最终增强 CYP11B1 在皮质醇合成过程中的活性。 | ||||||
Somatostatin | 51110-01-1 | sc-391009 sc-391009A | 1 mg 5 mg | ¥1264.00 ¥5923.00 | 9 | |
体生长抑素通过抑制腺苷酸环化酶的活性间接激活 CYP11B1。通过与索马司他汀受体结合，它能降低 cAMP 水平，减少 PKA 的激活，进而调节 CYP11B1 的活性。对 CYP11B1 的抑制会导致肾上腺皮质细胞中皮质醇合成的改变。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥293.00 ¥1038.00 ¥1354.00 ¥3497.00 ¥5641.00 ¥10244.00 ¥20545.00 | 46 | |
染料木素通过影响雌激素受体信号传导间接激活 CYP11B1。通过与雌激素受体结合，它可启动信号级联，提高 cAMP 水平并激活 PKA，最终刺激 CYP11B1 并促进肾上腺皮质细胞中皮质醇的合成。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | ¥372.00 ¥530.00 ¥3317.00 ¥6329.00 ¥11508.00 ¥28769.00 ¥51784.00 | 1 | |
腺苷通过调节腺苷受体信号传导，成为 CYP11B1 的间接激活剂。通过激活特定的腺苷受体，腺苷可抑制腺苷酸环化酶的活性，降低 cAMP 水平，抑制 PKA 介导的 CYP11B1 激活，从而影响肾上腺皮质细胞中皮质醇的合成。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | ¥451.00 ¥1151.00 ¥2223.00 ¥19619.00 ¥184179.00 | ||
肾上腺素通过与肾上腺素能受体结合并启动信号级联，成为 CYP11B1 的间接激活剂。这会导致钙离子流入增加，激活 PKC，最终增强 CYP11B1 在皮质醇合成中的活性。肾上腺素的作用是通过调节 CYP11B1 的活性来影响肾上腺类固醇的生成。 | ||||||