CUL-2激活剂

常见的 CUL-2 激活剂包括但不限于泊马度胺 CAS 19171-19-8、硝唑尼特 CAS 55981-09-4 和二磷酸氯喹盐 CAS 50-63-5。

CUL-2 激活剂的概念包括间接影响 CUL-2 功能的化合物，CUL-2 是 Cullin-RING E3 泛素连接酶的一个组成部分。由于 CUL-2 蛋白参与复杂的蛋白质-蛋白质相互作用和泛素介导的蛋白水解，因此直接化学激活 CUL-2 并不是一种广为认可的现象。不过，对泛素化途径和相关细胞过程的调节为间接影响 CUL-2 的活性提供了一种策略。MLN4924（Pevonedistat）的显著作用是抑制NEDD8激活酶，从而影响激活包括CUL-2在内的Cullin蛋白所必需的neddylation过程。硼替佐米（Bortezomib）和MG132等蛋白酶体抑制剂也包括在内，因为它们会影响整个泛素-蛋白酶体系统，而泛素-蛋白酶体系统与CUL-2的蛋白质降解功能相互关联。

沙利度胺（Thalidomide）、来那度胺（Lenalidomide）和泊马度胺（Pomalidomide）等化合物会调节某些E3连接酶的活性，它们的作用可能会扩展到涉及CUL-2的复合物。全反式维甲酸和红景天（Sulforaphane）在细胞分化、应激反应和解毒方面发挥作用，可能会间接影响 CUL-2 介导的途径。雷帕霉素作为一种 mTOR 抑制剂，在调节细胞生长和增殖过程中发挥着重要作用，而 CUL-2 可能参与了这些过程。