CSA 抑制因子

常见的 CSA 抑制剂包括但不限于 Purvalanol B CAS 212844-54-7、Roscovitine CAS 186692-46-6、Flavopiridol CAS 146426-40-6、Olomoucine CAS 101622-51-9 和 Indirubin CAS 479-41-4。

CSA 抑制剂又称环孢素 A 抑制剂，属于一类独特的化学物质，在调节免疫反应方面发挥着关键作用。这些抑制剂的核心是环孢素 A，这是一种存在于真菌 Tolypocladium inflatum 中的环状多肽。环孢素 A 本身是一种强效免疫抑制剂，因其能够选择性地靶向抑制钙调素酶的活性而广为人知，钙调素酶是 T 细胞活化过程中的一种关键酶。CSA 抑制剂的化学结构特点是由具有独特排列的氨基酸组成的环状十一肽骨架。具体来说，它由 MeBmt（N-甲基丁基苏氨酸）、Nva（去甲缬氨酸）和 D-Ala（D-丙氨酸）等非蛋白源氨基酸组合而成，这些氨基酸促成了 CSA 抑制剂的独特性质。

在细胞环境中，CSA 抑制剂通过与肽基脯氨酰顺反异构酶 cyclophilin 形成复合物来发挥其作用，从而形成一种强效的免疫抑制复合物。这种复合物随后与钙调素结合，抑制其磷酸酶活性，阻碍活化 T 细胞核因子（NFAT）去磷酸化。结果，NFAT 向细胞核的转位受阻，阻碍了参与免疫反应的基因转录。环孢素 A、环噬菌素和钙调磷酸酶之间错综复杂的相互作用构成了 CSA 抑制剂免疫抑制机制的基础，使它们成为各种对调节免疫反应至关重要的生物环境中的宝贵工具。