CRF-BP激活剂

常见的 CRF-BP 激活剂包括但不限于 Aphidicolin CAS 38966-21-1 和 NBI 27914 盐酸盐 CAS 184241-44-9。

促肾上腺皮质激素释放因子结合蛋白激活剂由一系列化合物组成，这些化合物虽然不直接与结合蛋白本身发生作用，但可以创造条件，增强结合蛋白对应激反应信号级联的功能性贡献。例如，CRF、Urocortin 和 Sauvagine 可作为内源性配体，由于 CRF 受体的拮抗作用，它们在突触裂隙中的可用性增加，从而与促肾上腺皮质激素释放因子结合蛋白产生更大的相互作用。这种相互作用促进了该蛋白在调节受体活性方面的调节作用，从而有效地加强了生理应激反应的信号传递。Astressin、Antalarmin、CP-154,526 等拮抗剂以及 LWH-234 和 K41498 等其他专有分子也在类似的前提下与 CRF 受体结合，从而增加系统中游离 CRF 的浓度。这些过剩的 CRF 可与促肾上腺皮质激素释放因子结合蛋白结合，间接增强其对 CRF 受体介导的信号传导的调节作用。

促肾上腺皮质激素释放因子结合蛋白（CRF-BP）激活剂包括一系列化合物，可间接提高 CRF-BP 的生物利用率，并增强其对相关受体的调节作用。这些激活剂主要通过竞争或拮抗 CRF 受体发挥作用，导致游离 CRF 水平升高，然后与 CRF-BP 结合。例如，CRF 本身、Urocortin 和 Sauvagine 都是内源性配体，当它们因受体拮抗而大量存在时，会优先与 CRF-BP 发生相互作用。这种结合增强了蛋白质调节 CRF 受体介导的信号通路的能力，而信号通路在机体对压力的反应中起着关键作用。同样，Astressin、Antalarmin 和 CP-154,526 等合成拮抗剂也能阻断 CRF 受体，从而导致未结合的 CRF 增加。反过来，升高的 CRF 水平又会被 CRF-BP 所螯合，从而扩大其调节作用并保持应激反应信号的完整性。