CREB-1激活剂

常见的 CREB-1 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、PMA CAS 16561-29-8、白藜芦醇 CAS 501-36-0 和姜黄素 CAS 458-37-7。

CREB-1 或 cAMP 反应元件结合蛋白 1 是一种细胞转录因子。它主要通过各种激酶（如 PKA（蛋白激酶 A）、PKC（蛋白激酶 C）和 MAPK（丝氨酸激活蛋白激酶））对丝氨酸残基的磷酸化而被激活。被称为 CREB-1 激活剂的一类化学物质直接或间接地参与了这种激活机制。例如，佛司可林（Forskolin）和异丙肾上腺素（Isoproterenol）是腺苷酸环化酶的强效激活剂，可提高细胞中的 cAMP 水平。升高的 cAMP 会激活 PKA，而 PKA 会直接使 CREB-1 磷酸化。白藜芦醇和姜黄素通过不同的途径发挥作用：白藜芦醇通过 sirtuin 途径，姜黄素通过 ERK 途径，两者最终都会导致 CREB-1 磷酸化。PMA 采取了不同的途径，它先激活 PKC，然后导致 MAPK 激活，继而导致 CREB-1 磷酸化。

咖啡因、罗利普仑和 IBMX 等其他化学物质通过抑制磷酸二酯酶发挥作用，从而导致 cAMP 水平升高，并通过 PKA 激活 CREB-1。肾上腺素和去甲肾上腺素作用于 β 肾上腺素能受体，也会导致 cAMP 水平升高和 CREB-1 激活。染料木素可抑制酪氨酸激酶，而酪氨酸激酶可使 cAMP 水平升高，激活 PKA，进而使 CREB-1 磷酸化。安乃近霉素的独特之处在于它能激活 JNK 通路，从而使 CREB-1 磷酸化。因此，CREB-1 激活剂的阵列不仅在化学结构上多种多样，而且它们导致 CREB-1 激活的机制也各不相同，每种激活剂都调节不同的细胞途径，以达到相同的目的：激活 CREB-1。