creatine kinase-M激活剂

常见的肌酸激酶-M 激活剂包括但不限于白藜芦醇 CAS 501-36-0、姜黄素 CAS 458-37-7、D,L-莱菔硫烷 CAS 4478-93-7、水飞蓟素 CAS 22888-70-6 和槲皮素 CAS 117-39-5。

肌酸激酶-M 激活剂是一类被证明能上调肌酸激酶-M 基因表达的分子。这些激活剂通过不同的细胞内信号网络发挥作用，刺激肌酸激酶-M 的转录。许多激活剂通过配体介导的受体或其他上游触发器激活 MAPK、Wnt/β-catenin 和 cAMP 级联等通路。这些转导系统的激活会导致一系列针对转录因子和肌酸激酶-M 基因控制所必需的核心调节因子的磷酸化事件。例如，某些激活剂会诱导 MEF2 蛋白发生磷酸化修饰，从而提高它们与反应性启动子元件的 DNA 结合亲和力。还有一些激活剂会刺激肌酸激酶-M 基因座周围的组蛋白发生磷酸化，使其染色质更容易被接触到。一些激活剂通过磷酸化信号促进 MEF2 因子与 AP-1 或 ELK1 等其他调控蛋白之间的协作。此外，一些激活剂还能阻断复合物或 DNA 甲基化，减轻肌酸激酶-M 的转录抑制。

通过调节多种细胞信号网络和不同转录调节因子的磷酸化状态，肌酸激酶-M 激活剂展示了克服抑制肌酸激酶-M 基线表达水平途径的各种方法。这最终会放松对肌酸激酶-M 基因的控制，增加其 mRNA 的输出。继续研究调节级联中各个激活剂功能的具体机制，将有助于加深目前对天然肌酸激酶-M 转录动态的了解。