CoREST激活剂

常见的 CoREST 激活剂包括但不限于 GW501516 CAS 317318-70-0、AICAR CAS 2627-69-2、5-氮杂胞嘧啶 CAS 320-67-2、SRT1720 CAS 1001645-58-4 和甜菜碱 CAS 107-43-7。

CoREST 激活剂包括各种化学物质，它们以可能间接调节 CoREST 活性的各种细胞途径和过程为目标。这些激活剂可根据其主要作用机制分为几类，包括激活核受体、调节能量和代谢途径以及影响表观遗传修饰。GW501516、AICAR 和二甲双胍是通过影响细胞能量状态和代谢途径间接影响 CoREST 的激活剂。激活 AMP 激活蛋白激酶（AMPK）和过氧化物酶体增殖激活受体-δ（PPAR-δ）可随后调节 CoREST，作为细胞对能量可用性变化反应的一部分。SRT1720 和白藜芦醇能激活 Sirtuin 1（SIRT1），这是一种依赖于烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD+）的蛋白质去乙酰化酶。它们对 SIRT1 的影响会影响组蛋白乙酰化模式，从而调节 CoREST 的活性，使其成为对乙酰化状态变化做出反应的更广泛的表观遗传调控网络的一部分。

甜菜碱和烟酰胺分别通过影响一碳代谢和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD+）的可用性间接影响 CoREST。甲基供体可用性和依赖 NAD+ 的酶的变化会影响 CoREST 的功能，使其成为更广泛的表观遗传调控网络的一部分。5-Azacytidine 和 Sodium Butyrate 是激活剂，它们分别作为 DNA 甲基转移酶（DNMT）抑制剂和组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂间接影响 CoREST。它们对 DNA 甲基化和组蛋白乙酰化模式的影响可以调节 CoREST 的功能，使其成为表观遗传调控网络的一部分。姜黄素、红豆杉和富马酸二甲酯是激活剂，它们通过对各种信号通路的影响来调节 CoREST。姜黄素对信号通路的调节、红豆杉对核因子红细胞2相关因子2（Nrf2）的激活以及富马酸二甲酯对Nrf2的激活，都能影响CoREST的活性，使其成为细胞对氧化应激和环境刺激做出更广泛反应的一部分。