II型胶原蛋白抑制剂是一类专门设计用于靶向和抑制II型胶原蛋白功能的化合物,II型胶原蛋白是一种主要存在于软骨组织中的关键蛋白质,例如关节的关节软骨、眼睛的玻璃体液和椎间盘。II型胶原蛋白是一种纤维状胶原蛋白,在细胞外基质中形成致密、坚固的网络,提供结构支撑、抗张强度和抗压能力。这种胶原蛋白对于维持软骨的完整性和功能至关重要,它与其他基质蛋白(如蛋白多糖)相互作用,形成高度有序且富有弹性的组织结构。II型胶原蛋白抑制剂是一种分子,旨在破坏这种胶原蛋白的合成、组装或功能,从而影响富含这种胶原蛋白的组织的机械特性和稳定性。II型胶原蛋白抑制剂的设计和开发需要对蛋白质的分子结构和功能有详细的了解。II型胶原蛋白由三条α链组成,形成独特的三螺旋结构,这是其形成纤维并与其他细胞外基质成分相互作用的关键。II型胶原蛋白抑制剂通常针对三螺旋结构中的特定部位或非螺旋末端肽,这些部位和肽对于纤维形成和交联至关重要。这些抑制剂可以是小分子、肽或抗体,它们与II型胶原蛋白结合,阻止其正常组装成纤维或与其他基质蛋白相互作用。通过破坏II型胶原蛋白纤维的形成或稳定性,这些抑制剂可以导致细胞外基质发生变化,特别是在软骨组织中,胶原蛋白为软骨组织提供了重要的结构支撑。这些抑制剂的特异性至关重要,因为II型胶原蛋白与其他纤维状胶原蛋白具有结构上的相似性,因此需要开发能够选择性地作用于II型胶原蛋白而不影响其他类型的化合物。这需要分子建模、X射线晶体学和高通量筛选等先进技术来识别和优化对II型胶原蛋白具有高亲和力和特异性的抑制剂。此外,对II型胶原蛋白抑制剂的研究通常包括研究它们对细胞外基质生物力学特性的影响,以确保抑制剂能够有效且选择性地调节II型胶原蛋白的活性。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Diclofenac acid | 15307-86-5 | sc-357332 sc-357332A | 5 g 25 g | ¥1207.00 ¥3294.00 | 5 | |
双氯芬酸可通过抑制环氧化酶-2(COX-2)的活性,导致促进胶原蛋白合成的前列腺素 E2 合成减少,从而降低胶原蛋白 II 型的表达。 | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | ¥316.00 ¥417.00 | 18 | |
这种非甾体抗炎药物可以通过阻断前列腺素途径来减少胶原蛋白 II 型的生成,而前列腺素途径对于成纤维细胞生成胶原蛋白至关重要。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | ¥857.00 ¥925.00 ¥4140.00 | 36 | |
已知地塞米松可通过激活糖皮质激素受体抑制胶原蛋白 II 型的表达,从而下调胶原蛋白基因的转录物。 | ||||||
L-Ascorbic acid, free acid | 50-81-7 | sc-202686 | 100 g | ¥508.00 | 5 | |
高水平的维生素 C 会抑制脯氨酸和赖氨酸的羟基化过程,从而导致胶原蛋白 II 型表达减少,而脯氨酸和赖氨酸是胶原蛋白稳定性的关键氨基酸。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | ¥733.00 ¥3599.00 ¥6487.00 ¥11259.00 | 28 | |
维甲酸可降低软骨细胞中 II 型胶原蛋白的 mRNA 水平,这表明维甲酸可直接下调基因表达。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | ¥903.00 ¥2392.00 ¥4603.00 | 48 | |
这种选择性抑制剂可通过抑制 TGF-β 受体减少胶原蛋白 II 型的合成,而 TGF-β 受体通常会促进软骨细胞中胶原蛋白的生成。 | ||||||
3-Aminopropionitrile | 151-18-8 | sc-266473 | 1 g | ¥1151.00 | ||
通过抑制赖氨酰氧化酶,3-氨基丙腈可以降低胶原纤维的拉伸强度,从而可能触发一个反馈回路,减少胶原蛋白 II 型的表达。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | ¥1038.00 ¥2358.00 | 33 | |
甲氨蝶呤可抑制二氢叶酸还原酶,导致核苷酸生成减少,进而降低胶原蛋白 II 型基因的转录物速率。 | ||||||
Penicillamine | 52-67-5 | sc-205795 sc-205795A | 1 g 5 g | ¥508.00 ¥1061.00 | ||
青霉胺可以螯合铜(赖氨酸氧化酶的重要辅助因子),从而抑制胶原蛋白 II 型纤维成熟所必需的酶途径。 | ||||||
Tranilast | 53902-12-8 | sc-200389 sc-200389A sc-200389B sc-200389C | 10 mg 50 mg 1 g 5 g | ¥338.00 ¥1139.00 ¥3125.00 ¥10819.00 | 2 | |
曲尼司特可能会直接抑制成纤维细胞的生长和增殖,降低细胞产生胶原蛋白的能力,从而减少胶原蛋白 II 型的表达。 |