Date published: 2025-9-6

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Tranilast (CAS 53902-12-8)

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备用名:
2-[[3-(3,4-dimethoxyphenyl)-1-oxo-2-propen-1-yl]amino]-benzoic acid
应用:
Tranilast 是血管生成及组胺和前列腺素释放的抑制剂
CAS号码:
53902-12-8
纯度:
≥98%
分子量:
327.33
分子式:
C18H17NO5
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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曲尼司特是一种血管生成抑制剂,还能抑制嗜碱性粒细胞和肥大细胞释放组胺和前列腺素。曲尼司特的其他功能包括抑制白三烯、氧自由基、环氧化酶-2表达、细胞因子、胶原蛋白合成,并阻断人T细胞和巨噬细胞产生IL-1和IL-2。研究表明,曲尼司特可阻断血管炎症,破坏NF-B/CBP相互作用,从而抑制NF-B依赖的转录激活。此外,据报道,曲尼司特可抑制单核细胞-巨噬细胞释放PGE2和TGF-β,以及成纤维细胞向肌成纤维细胞的转化,以及体外收缩。平滑肌细胞研究表明,曲尼司特抑制血管平滑肌细胞生长、钙离子进入,并作为血管紧张素(血管紧张素II)的拮抗剂。


Tranilast (CAS 53902-12-8) 参考文献

  1. 曲尼司特通过诱导 p21(waf1/cip1/sdi1)和 p53 抑制血管平滑肌细胞生长和内膜增生。  |  Takahashi, A., et al. 1999. Circ Res. 84: 543-50. PMID: 10082476
  2. [反相高效液相色谱法测定人体血浆中的氨替司特及其药代动力学]。  |  Zhao, F., et al. 1998. Se Pu. 16: 78-9. PMID: 11324488
  3. 曲尼司特能抑制细胞因子诱导的血管内皮细胞核因子卡巴B激活。  |  Spiecker, M., et al. 2002. Mol Pharmacol. 62: 856-63. PMID: 12237332
  4. 抗过敏药物氨曲司特对人单核巨噬细胞释放细胞因子和 PGE2 的抑制作用  |  Suzawa, H., et al. 1992. Jpn J Pharmacol. 60: 85-90. PMID: 1282575
  5. 曲尼司特:对抗胰岛素抵抗的新武器  |  Namazi, MR. and Soma, J. 2005. Med Hypotheses. 64: 1135-7. PMID: 15823702
  6. 活化的巨噬细胞是组织工程室模型中脂肪构建体上胶囊形成的关键介质。  |  Zhan, W. and Lu, F. 2017. Cell Biol Int. 41: 354-360. PMID: 28102640
  7. 曲尼司特通过抑制 NF-κB 和 PPARs 介导的炎症反应减轻大鼠脑缺血再灌注损伤  |  Zhuo, Y. and Zhuo, J. 2019. Clin Transl Sci. 12: 196-202. PMID: 30548101
  8. 曲尼司特直接靶向 NLRP3,保护黑色素细胞免受氧化应激下角质形成细胞产生的 IL-1β 的影响  |  Zhuang, T., et al. 2020. Front Cell Dev Biol. 8: 588. PMID: 32754591
  9. 曲尼司特通过抑制缺氧诱导的促炎细胞因子,减轻扎克糖尿病肥胖大鼠模型在 2 型糖尿病过程中的神经性疼痛。  |  Zhang, W., et al. 2020. Arch Physiol Biochem. 1-14. PMID: 33307841
  10. 曲尼司特能预防多柔比星诱发的大鼠心肌肥厚和血管紧张肽 II 合成。  |  Zhan, C., et al. 2021. Life Sci. 267: 118984. PMID: 33383049
  11. 基质烟酰胺 N-甲基转移酶在口腔鳞状细胞癌中协调成纤维细胞和肿瘤细胞之间的串联:来自患者组装的器官组织的证据。  |  Zhao, H., et al. 2023. Oncogene.. PMID: 36823377
  12. 曲尼司特--人类皮肤成纤维细胞胶原合成的选择性抑制剂。  |  Yamada, H., et al. 1994. J Biochem. 116: 892-7. PMID: 7533764
  13. 曲尼司特能抑制体外人类微血管内皮细胞的增殖, 趋化和管形成,并能抑制体内血管生成。  |  Isaji, M., et al. 1997. Br J Pharmacol. 122: 1061-6. PMID: 9401770

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Tranilast, 10 mg

sc-200389
10 mg
RMB338.00

Tranilast, 50 mg

sc-200389A
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RMB1139.00

Tranilast, 1 g

sc-200389B
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Tranilast, 5 g

sc-200389C
5 g
RMB10819.00