CNG-3 激活剂由多种化合物组成,主要调节细胞内环核苷酸的水平,从而间接影响环核苷酸门控通道 CNG-3 的活性。例如,佛司可林可直接增加细胞内 cAMP 的浓度,而 cAMP 是 CNG-3 的天然配体,从而激活通道并增加离子传导。同样,IBMX 和茶碱作为非选择性磷酸二酯酶抑制剂,可提高 cAMP 和 cGMP 水平,从而促进 CNG-3 的激活。另一方面,文泊西汀和扎普瑞那司分别通过特异性抑制 PDE1 和 PDE5,导致 cGMP 浓度升高,而 cGMP 是 CNG-3 激活的关键因素。
西地那非(Sildenafil)和西洛他唑(Cilostazol)等化合物通过抑制 PDE5 和 PDE3,分别提高了 cGMP 和 cAMP 的水平,从而定制了 CNG-3 的激活曲线,进一步提高了 CNG-3 激活的特异性。双嘧达莫对磷酸二酯酶的广泛抑制也有助于增加 cAMP 和 cGMP 的供应,从而促进 CNG-3 的活性。具有 PDE4 选择性的罗利普仑(Rolipram)以及对 PDE3 具有选择性的米力农(Milrinone)和阿那格雷(Anagrelide)会优先增加 cAMP 水平。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林直接提高细胞内cAMP水平,通过促进环核苷酸门控通道的开放来激活CNG-3,从而增强离子跨细胞膜流动。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
IBMX 是磷酸二酯酶的非选择性抑制剂,可导致细胞中的 cAMP 水平升高,从而通过防止 cAMP 分解间接增强 CNG-3 的活性。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | ¥621.00 ¥2414.00 ¥27077.00 | 4 | |
长春西汀可抑制 1 型磷酸二酯酶 (PDE1),后者可提高神经细胞中的 cAMP 和 cGMP 水平,从而激活 CNG-3 通道。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | ¥1162.00 ¥2764.00 | 8 | |
扎普瑞纳特能选择性地抑制 PDE5,从而提高 cGMP 水平,并通过增加可用于结合和通道开放的配体来激活 CNG-3。 | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | ¥1207.00 ¥3565.00 | 3 | |
西洛他唑抑制 PDE3,导致 cAMP 水平升高,从而通过 cAMP 依赖性蛋白激酶信号途径间接激活 CNG-3。 | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | ¥338.00 ¥1128.00 | 1 | |
双嘧达莫可抑制各种磷酸二酯酶,从而增加 cAMP 和 cGMP 水平,这可间接增强 CNG-3 通道的激活。 | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | ¥226.00 ¥350.00 ¥936.00 | 6 | |
茶碱是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂,可通过提高细胞内 cAMP 和 cGMP(CNG-3 通道激活所需的配体)的水平间接激活 CNG-3。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
罗利普仑可选择性地抑制 PDE4 并提高细胞内 cAMP 水平,从而通过促进 cAMP 介导的信号传导来增强 CNG-3 的活化。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | ¥1828.00 ¥7706.00 | 7 | |
米力农选择性地抑制 PDE3,导致 cAMP 水平升高,随后通过 cAMP 依赖性途径激活 CNG-3。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | ¥1658.00 | ||
Anagrelide 可抑制 PDE3,提高 cAMP 水平,从而通过刺激 cAMP 依赖性信号机制增强 CNG-3 的活性。 |