Cks1激活剂

常见的 Cks1 激活剂包括但不限于 Palbociclib CAS 571190-30-2、Roscovitine CAS 186692-46-6、Dinaciclib CAS 779353-01-4、Ribociclib CAS 1211441-98-3 和 Abemaciclib CAS 1231929-97-7。

Cks1 激活剂主要包括针对细胞周期蛋白依赖性激酶（CDKs）的小分子抑制剂。这些抑制剂在调节细胞周期进展和细胞增殖方面起着至关重要的作用。CDKs 的抑制会间接影响 Cks1，因为 Cks1 与 CDKs 的调控和功能密切相关，尤其是在细胞周期检查点和进展方面。

这些 CDK 抑制剂的选择性和效力多种多样。有些抑制剂，如 Palbociclib、Ribociclib 和 Abemaciclib，对 CDK4 和 CDK6 具有相对的选择性，在细胞周期的 G1-S 期转变中发挥着关键作用。其他药物，如 Flavopiridol 和 Dinaciclib，则有更广泛的靶点，包括 CDK1、CDK2、CDK5 和 CDK9，从而影响细胞周期的各个阶段。这种广谱的抑制作用意义重大，因为它可以在细胞周期的不同阶段调节 Cks1 的活性。这些抑制剂的作用机制通常是与 CDK 的 ATP 结合袋结合，阻止它们的激酶活性。这种抑制作用会导致参与细胞周期调控的几种底物的磷酸化状态发生改变，从而间接影响 Cks1 的功能。通过影响 CDK 的活性，这些抑制剂可以调节 Cks1 在其中起调控作用的细胞周期和增殖途径。