cGKII激活剂

常见的cGKII激活剂包括但不限于8-(4-氯苯硫基)鸟苷3',5'-环单磷酸钠盐CAS 51239-26-0、Sp-8-pCPT-环GMPS钠盐CAS 160385-87- 5, 8-(4-氯苯硫基)鸟苷 3',5'-环单磷酸三乙基铵盐 CAS 54364-02-2，他达拉非 CAS 171596-29-5 和伐地那非 CAS 224785-90-4。

cGKII激活剂是一类化合物，专门针对并增强环状GMP依赖性蛋白激酶II（cGKII）的活性，该酶在各种细胞信号传导通路中发挥着重要作用。cGKII也称为PKG2，是蛋白激酶G（PK G）的两个主要同源物之一，后者是一组由环鸟苷单磷酸（cGMP）激活的丝氨酸/苏氨酸激酶。cGKII主要在脑、骨、肠和肾等组织中表达，负责调节一系列生理过程，包括离子转运、细胞分化和昼夜节律。cGKII通过特定激活剂激活后，会导致目标蛋白磷酸化，从而调节细胞内的各种下游信号传导事件。

cGKII激活剂增强酶活性的机制通常包括增加cGKII对cGMP的亲和力或稳定其活性构象，从而促进其底物更有效的磷酸化。这种激酶活性的增强会影响许多细胞功能，例如离子通道、转运蛋白和其他参与维持细胞稳态的蛋白质的调节。此外，cGKII激活剂可以调节该酶在控制骨骼生长等过程中的作用，已知cGKII参与软骨细胞分化与增殖的调节。通过了解cGKII激活剂影响的具体途径，研究人员可以更深入地了解这种激酶如何有助于微调细胞信号网络和维持各种组织内的生理平衡。这些知识对于理解cGKII在细胞功能中的更广泛作用及其调节多种生物过程的复杂机制至关重要。