CGI-121激活剂
常见的 CGI-121 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、异诺米霉素 CAS 56092-82-1 和冈田酸 CAS 78111-17-8。
CGI-121 的化学激活剂可启动一连串细胞内事件，通过各种信号途径激活 CGI-121。福斯可林是一种已知的腺苷酸环化酶激活剂，可提高细胞内环状 AMP（cAMP）水平，进而增强蛋白激酶 A（PKA）的活性。PKA 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，在细胞内有广泛的蛋白质底物，包括 CGI-121。通过磷酸化 CGI-121，PKA 可以增强其活性。同样，IBMX 通过抑制磷酸二酯酶，维持高水平的 cAMP，支持 PKA 的活化和 CGI-121 随后的磷酸化。另一方面，PMA 和 TPA 都是蛋白激酶 C（PKC）的激活剂，它们会启动一条信号通路，导致特定目标蛋白（可能包括 CGI-121）磷酸化，从而促进其活化。
此外，通过离子促进剂（如异诺米霉素和 A23187）的作用提高细胞内的钙水平可以激活钙调素依赖性激酶，而钙调素依赖性激酶也有能力使 CGI-121 磷酸化并激活 CGI-121。Thapsigargin 通过抑制 SERCA 泵，导致细胞内钙的类似升高，可能通过钙敏感激酶引发 CGI-121 的激活。冈田酸和萼氨醇 A 都是蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 的抑制剂，可防止蛋白质去磷酸化，从而使 CGI-121 保持活化的磷酸化状态。Anisomycin 虽然主要是一种蛋白质合成抑制剂，但它能激活应激活化蛋白激酶，这可能会导致 CGI-121 磷酸化和随后的活化。最后，EGF 可激活 MAPK/ERK 通路，该通路可使多种蛋白质磷酸化，可能包括 CGI-121，从而导致其活化，而 Bt2cAMP（一种 cAMP 类似物）可直接激活 PKA，从而使 CGI-121 磷酸化并活化。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥2933.00 ¥3949.00 ¥5641.00 | 34 | |
IBMX是一种非特异性磷酸二酯酶（PDEs）抑制剂，可降解cAMP。通过抑制PDEs，IBMX可提高细胞内cAMP水平，从而激活PKA，后者可通过磷酸化激活CGI-121。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥463.00 ¥1489.00 ¥2414.00 ¥5641.00 ¥10695.00 | 119 | |
光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）可激活蛋白激酶 C（PKC），PKC 可使目标蛋白磷酸化，其中可能包括 CGI-121，从而激活 CGI-121。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | ¥880.00 ¥3046.00 | 80 | |
异诺霉素是一种钙离子拮抗剂，能提高细胞内的钙含量。钙的升高可激活钙调蛋白依赖性激酶，从而使 CGI-121 磷酸化并激活。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | ¥3283.00 ¥5979.00 ¥20308.00 | 78 | |
冈田酸是蛋白磷酸酶PP1和PP2A的抑制剂。抑制这些磷酸酶会导致细胞蛋白（包括CGI-121）的磷酸化水平增加，从而激活CGI-121。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | ¥1839.00 ¥9026.00 | 59 | |
与 okadaic 酸相似，萼萼霉素 A 也是 PP1 和 PP2A 的强效抑制剂，会导致磷酸化增加，进而激活 CGI-121 等蛋白质。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | ¥1117.00 ¥2922.00 | 36 | |
Anisomycin 是一种蛋白质合成抑制剂，也能激活应激活化蛋白激酶（SAPKs/JNKs）。这些激酶的激活可导致 CGI-121 磷酸化和活化。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | ¥1534.00 ¥5032.00 | 114 | |
Thapsigargin 是一种 SERCA 泵抑制剂，可导致细胞膜钙增加。这种增加可激活钙调蛋白依赖性激酶，然后使 CGI-121 磷酸化并激活。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥621.00 ¥1478.00 ¥2290.00 ¥3576.00 | 23 | |
A23187 是另一种钙离子诱导剂，它能提高细胞内的钙水平，从而激活钙敏感激酶，使 CGI-121 磷酸化并激活。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | ¥530.00 ¥1534.00 ¥5551.00 ¥51356.00 | 74 | |
N6,2'-O-二丁烯腺苷-3',5'-环单磷酸（Bt2cAMP）是一种能激活 PKA 的 cAMP 类似物。活化的 PKA 可使 CGI-121 磷酸化和活化。 | ||||||