CENP-R激活剂

常见的CENP-R激活剂包括但不限于(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯CAS 989-51-5、曲古抑菌素A CAS 58880-19-6、5-氮杂-2′-脱氧胞苷CAS 2353-33-5、琥珀酰亚胺基羟肟酸CAS 149647-78-9和白藜芦醇CAS 501- 脱氧胞苷CAS 2353-33-5、琥珀酰亚胺基羟肟酸CAS 149647-78-9和白藜芦醇CAS 501-36-0。

CENP-R 激活剂包括一系列化合物，其主要特点是能够改变表观遗传标记和染色质结构，进而增强 CENP-R 的表达。已知上述化合物可作用于各种分子靶点，如 DNA 甲基化、组蛋白乙酰化和染色质压实，这些都是控制基因表达的基本过程。

就 CENP-R 而言，这些化合物主要通过重塑 CENP-R 所在中心粒区域周围的染色质景观来发挥作用，要么抑制负责维持抑制性染色质环境的酶，要么积极促进有利于转录的染色质状态。例如，组蛋白去乙酰化酶抑制剂（如 Trichostatin A、Vorinostat、丁酸钠和丙戊酸）会导致乙酰化组蛋白的积累，这与开放的染色质构象和活跃的基因表达有关。同样，5-氮杂-2'-脱氧胞苷和地西他滨等化合物可诱导 DNA 低甲基化，从而激活因 DNA 甲基化而沉默的基因转录。