CENP-P激活剂

常见的 ENP-P 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、冈田酸 CAS 78111-17-8 和 5-Azacytidine CAS 320-67-2。

佛司可林通过催化 ATP 转化为 cAMP，进而激活蛋白激酶 A (PKA)，从而率先激活 CENP-P。PKA 是细胞内的一种关键激酶，可使多种底物磷酸化，从而对 CENP-P 的活性产生潜在影响。与佛司可林类似，PMA 也能激活蛋白激酶 C（PKC），它是另一种丝氨酸/苏氨酸激酶，能使蛋白质磷酸化，其中可能包括 CENP-P。异诺霉素通过增加细胞内的钙含量，引发多米诺骨牌效应，激活钙依赖性蛋白激酶，从而级联到 CENP-P。同样，冈田酸通过抑制蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A，确保细胞内的蛋白质长期保持磷酸化状态，从而使 CENP-P 保持磷酸化状态，增强其活性。

表观遗传调节剂，如 5-Azacytidine 和 Trichostatin A，会改变基因表达模式；前者通过 DNA 去甲基化，后者通过抑制组蛋白去乙酰化酶，都可能导致 CENP-P 的表达增加。氯化锂通过抑制 GSK-3（一种参与 Wnt 信号通路的激酶）发挥作用，这可能会导致 CENP-P 水平的升高。丁酸钠是另一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，可导致组蛋白过度乙酰化，这通常与活跃的基因转录有关，从而可能上调 CENP-P。维甲酸会与核受体结合，调节基因转录，从而导致 CENP-P 的表达增强。多酚表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）会影响各种信号通路，并可能对 CENP-P 的功能产生影响。2-脱氧-D-葡萄糖（2-DG）会给细胞带来代谢压力，从而激活应激反应途径，这可能会影响 CENP-P 的活性。蛋白酶体抑制剂 MG132 会导致泛素化蛋白质的积累，从而可能影响信号传导途径，并可能导致 CENP-P 水平的升高。