Cdk9 抑制因子

常见的Cdk9抑制剂包括但不限于Flavopiridol CAS 146426-40-6、Cdk9抑制剂II CAS 140651-18-9、Purvalanol B CAS 212844-54-7、DRB CAS 53-85-0和PHA 767491盐酸盐CAS 942425-68-5。

细胞周期蛋白依赖性激酶9（Cdk9）是细胞周期蛋白依赖性激酶（Cdks）家族中不可或缺的一种酶，对细胞周期的调节和转录延长过程至关重要。Cdk9与其周期蛋白伴侣（通常是周期蛋白T1）共同构成正转录延长因子b（P-TEFb）的重要组成部分。P-TEFb的主要作用是促进RNA聚合酶II（RNAPII）在转录过程中从起始阶段过渡到延长阶段，主要是通过磷酸化RNAPII的羧基末端结构域（CTD）。鉴于其在转录调控中的重要作用，Cdk9成为生物化学和分子生物学研究的重点。

针对Cdk9的抑制剂是抑制Cdk9激酶活性的化学物质，可有效阻止其磷酸化底物的能力。这些抑制剂可以表现出不同的作用方式，包括竞争性抑制和非竞争性抑制。它们可能针对激酶的ATP结合口袋，阻止ATP进入该部位，或者它们可能与酶的变构区域结合，诱导构象改变，从而降低Cdk9的活性。Cdk9抑制剂的多样性结构涵盖从小型合成分子到复杂天然化合物。