Cdk9 抑制因子
常见的Cdk9抑制剂包括但不限于Flavopiridol CAS 146426-40-6、Cdk9抑制剂II CAS 140651-18-9、Purvalanol B CAS 212844-54-7、DRB CAS 53-85-0和PHA 767491盐酸盐CAS 942425-68-5。
细胞周期蛋白依赖性激酶9（Cdk9）是细胞周期蛋白依赖性激酶（Cdks）家族中不可或缺的一种酶，对细胞周期的调节和转录延长过程至关重要。Cdk9与其周期蛋白伴侣（通常是周期蛋白T1）共同构成正转录延长因子b（P-TEFb）的重要组成部分。P-TEFb的主要作用是促进RNA聚合酶II（RNAPII）在转录过程中从起始阶段过渡到延长阶段，主要是通过磷酸化RNAPII的羧基末端结构域（CTD）。鉴于其在转录调控中的重要作用，Cdk9成为生物化学和分子生物学研究的重点。
针对Cdk9的抑制剂是抑制Cdk9激酶活性的化学物质，可有效阻止其磷酸化底物的能力。这些抑制剂可以表现出不同的作用方式，包括竞争性抑制和非竞争性抑制。它们可能针对激酶的ATP结合口袋，阻止ATP进入该部位，或者它们可能与酶的变构区域结合，诱导构象改变，从而降低Cdk9的活性。Cdk9抑制剂的多样性结构涵盖从小型合成分子到复杂天然化合物。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cdk/Crk 抑制剂 | 784211-09-2 | sc-203872 | 1 mg | ¥3272.00 | ||
Cdk/Crk抑制剂是一种Cdk9的选择性调节剂，其独特之处在于能够破坏酶的磷酸化级联反应。通过与活性位点中的关键残基形成特定的氢键，它能够诱导构象转变，从而阻碍底物的进入。这种抑制剂还能改变蛋白质与蛋白质之间的相互作用，从而影响细胞信号网络和转录调控。其动力学特征表明它能够快速起效，从而凸显出其微调细胞过程的潜力。 | ||||||
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | ¥2335.00 ¥2775.00 ¥11564.00 ¥34579.00 | 1 | |
AT7519是一种多CDK抑制剂，其靶点包括Cdk9。它可以抑制RNA聚合酶II的磷酸化以及随后的转录过程。 | ||||||
CR8, (S)-Isomer | 1084893-56-0 | sc-311307 | 5 mg | ¥2268.00 | ||
CR8（S）-异构体对Cdk9表现出显著的选择性，其特点是能够稳定酶的非活性构象。这种稳定作用是通过与关键氨基酸侧链的独特疏水相互作用和范德华力实现的。该化合物的动力学行为表明其解离速度较慢，从而提高了调节Cdk9活性的功效。此外，CR8通过改变靶蛋白的磷酸化状态来影响下游信号通路，从而影响细胞内稳态。 | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | ¥2730.00 ¥9827.00 | 1 | |
Dinaciclib是一种强效CDK抑制剂，对Cdk9具有活性。通过抑制Cdk9，它可以防止RNA聚合酶II的磷酸化以及转录延长。 | ||||||
Cdk2/9 Inhibitor 抑制剂 | 507487-89-0 | sc-221411 | 5 mg | ¥4693.00 | 1 | |
Cdk2/9 抑制剂具有独特的作用机制，它能选择性地与 Cdk9 的 ATP 结合袋结合，导致构象转变，从而抑制其激酶活性。这种化合物能与关键残基发生特定的氢键和静电相互作用，从而产生持久的抑制效果。其独特的反应动力学显示出非竞争性抑制特征，可对转录调控和细胞过程进行细微调节剂。 | ||||||
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | ¥4231.00 ¥4456.00 | ||
R-547 是一种泛 CDK 抑制剂，靶向多个 CDK，包括 Cdk9。这可以抑制 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。 | ||||||
PHA-793887 | 718630-59-2 | sc-364580 sc-364580A | 5 mg 10 mg | ¥2132.00 ¥4874.00 | ||
PHA-793887 可抑制多种 CDK，包括 Cdk9。它的抑制作用可通过阻断 Cdk9 的活性来破坏转录物的伸长。 | ||||||