Cdc16激活剂

常见的 Cdc16 激活剂包括但不限于 Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、SB-216763 CAS 280744-09-4、Y-27632、游离碱 CAS 146986-50-7 和 PD 98059 CAS 167869-21-8。

Cdc16 激活剂是一类能增强 Cdc16 蛋白活性的化合物。Cdc16 是无性繁殖促进复合体/细胞周期体（APC/C）的核心成分，APC/C 是一种多亚基 E3 泛素连接酶，可靶向特定的细胞周期蛋白，使其被 26S 蛋白酶体降解，从而控制细胞周期的进展。Cdc16 的活性可以通过几种影响各种生化途径的化学物质来增强。例如，Wortmannin 和 LY294002 是磷脂酰肌醇 3- 激酶（PI3K）的强效抑制剂。通过抑制 PI3K，这些化合物可以阻止 AKT 的下游活化，而 AKT 的活化又会增加 GSK3β 的活性，GSK3β 是细胞周期进展的调节因子。GSK3β 活性的提高可增强 Cdc16 的功能活性。

其他化合物，如 GSK3 的强效抑制剂 SB216763 和 ROCK 家族激酶的抑制剂 Y-27632，可以通过改变细胞骨架动力学来增强 Cdc16 的活性。同样，MEK1 激活和 MAPK 级联的选择性抑制剂 PD98059 也能提高 GSK3β 的活性，进而增强 Cdc16 的功能。蛋白激酶 A（PKA）抑制剂（如 H-89）和 p38 MAPK 抑制剂（如 SB203580）也能调节细胞周期的进展并增强 Cdc16 的功能活性。其他抑制剂，包括 U0126（MEK1 和 MEK2 的选择性抑制剂）、SP600125（JNK 的强效抑制剂）、KN-93（CaMKII 的抑制剂）、Gö6983（PKC 的抑制剂）和 SU6656（Src 家族激酶的选择性抑制剂），也可以通过调节细胞周期的进展来增强 Cdc16 的功能活性。