CD73激活剂

常见的 CD73 激活剂包括但不限于腺苷 CAS 58-61-7、IB-MECA CAS 152918-18-8、MRS 1754 CAS 264622-58-4、POM 1 CAS 12141-67-2 和依替膦酸钠 CAS 7414-83-7。

CD73（NT5E）激活剂由一系列精心设计的化合物组成，旨在调节其功能活性，错综复杂地协调腺苷信号通路。这些化合物以其多样性为特点，通过直接和间接机制发挥作用，微妙地影响着与 CD73 密切相关的特定信号通路和生物过程。腺苷信号传导的核心是一种天然底物--腺苷，它是一种关键的激活剂。这种分子直接与 CD73 结合，成为单磷酸腺苷 (AMP) 转化为腺苷的催化剂。这种酶促转化不仅突出了腺苷在 CD73 激活过程中的核心作用，还强调了 CD73 在调节腺苷水平方面的重要性，而腺苷是免疫抑制效应的关键介质。

在 CD73 激活剂领域，IB-MECA 和 EHNA 等激动剂通过间接放大 CD73 的活性发挥着至关重要的作用。IB-MECA 通过靶向腺苷受体实现这一目的，从而增强腺苷信号传导的下游效应。另一方面，ENA 可抑制腺苷脱氨酶（一种负责降解腺苷的酶），间接延长腺苷的存在时间，从而加强 CD73 介导的免疫抑制作用。相反，CD73 抑制剂（如 APCP 和 POM-1）则采取相反的方法，直接抑制 CD73 酶的活性。APCP 会阻碍 AMP 向腺苷的酶促转化，从而减少腺苷的产生。另一种抑制剂 POM-1 同样以 CD73 为靶点，削弱其酶功能，从而影响由腺苷介导的下游免疫抑制效应。