casein kinase IIβ 抑制因子

常见的酪蛋白激酶 IIβ 抑制剂包括但不限于肝素 CAS 9005-49-6、鞣花酸二水合物 CAS 476-66-4、CX-4945 CAS 1009820-21-6、芹菜素 CAS 520-36-5 和大黄素 CAS 518-82-1。

本文所描述的酪蛋白激酶IIβ抑制剂包括通过影响CK2全酶复合物间接调节CK2β活性的化合物。CK2是一种由两个催化亚基（CK2α和/或CK2α'）和两个调节亚基（CK2β）组成的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。CK2活性的调节是复杂的，涉及这些亚基之间的相互作用。像肝素、奎纳里嗪、鞣花酸、芹菜素、大黄素、靛玉红、异槲皮苷和K-252a等化合物通过破坏CK2α和CK2β亚基之间的相互作用或影响CK2全酶的激酶活性来发挥作用。通过影响这种相互作用，这些化合物可以调节CK2的酶活性，导致CK2底物的磷酸化减少。这种调节可以通过直接结合CK2β亚基，改变其构象及其与CK2α亚基正确相互作用的能力，或者通过改变CK2α亚基的激酶活性，从而影响CK2β亚基的功能性。

CK2在包括细胞周期进程、细胞凋亡和DNA修复在内的各种细胞过程中起着至关重要的作用。通过调节CK2活性，这些抑制剂可以对这些细胞过程产生显著影响。像Silmitasertib（CX-4945）、DMAT和CIGB-300等抑制剂，虽然主要靶向CK2α，但也可以影响CK2β的调节作用。这种对CK2β的间接影响可以通过改变CK2底物的磷酸化状态导致细胞结果的改变。通过这些间接抑制剂调节CK2活性的能力提供了一种影响激酶在各种病理生理过程中作用的方法。总之，这里描述的酪蛋白激酶IIβ抑制剂类主要通过调节CK2全酶复合物间接影响CK2β的活性。这种间接方法靶向CK2亚基之间的复杂相互作用，突出了通过影响蛋白质-蛋白质相互作用和激酶活性来调节关键细胞酶的策略。