CaMKIδ 抑制因子

常见的 CaMKIδ 抑制剂包括但不限于 KN-62 CAS 127191-97-3、STO-609 CAS 52029-86-4、KN-93 CAS 139298-40-1 和化合物 48/80 三盐酸盐 CAS 94724-12-6。

CaMKIδ 抑制剂属于一类独特的化合物，由于能够选择性地靶向调节钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 Iδ（CaMKIδ）酶的活性而备受关注。CaMKIδ 是丝氨酸/苏氨酸激酶 CaMK 家族的成员，因参与调节多种细胞过程的各种细胞内信号通路而闻名。该类抑制剂的特点是能与 CaMKIδ 的活性位点或调节结构域发生特异性相互作用，导致其激酶活性降低或完全停止。

从化学角度看，这些抑制剂通常具有模仿激酶活性所需的底物或辅助因子的结构特征。其中一些化合物通过直接与钙调素竞争而发挥作用，钙调素是一种钙结合蛋白，与 CaMKIδ 结合后可激活 CaMKIδ。其他化合物则以 CaMKIδ 的 ATP 结合位点或自身磷酸化位点为靶点，这对其酶活性至关重要。研究人员已开发出多种 CaMKIδ 抑制剂，包括合成化合物和基于肽的抑制剂。这些化合物都经过精心设计和优化，以确保对 CaMKIδ 的特异性，并尽量减少对细胞内其他激酶的脱靶效应。通过为研究人员提供选择性调节 CaMKIδ 活性的工具，这些抑制剂极大地促进了我们对由 CaMKIδ 控制的复杂信号网络的了解。在细胞和动物模型中研究这些抑制剂的作用，揭示了 CaMKIδ 在基因表达、神经元可塑性和细胞增殖等过程中的重要作用。继续探索这类化学物质及其对细胞功能的影响有望揭示 CaMKIδ 介导的信号通路的更多细微差别，从而有可能找到操纵细胞反应的新策略，并深入了解基本的细胞生物学。