calicin激活剂

常见的钙化素激活剂包括但不限于福斯可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、罗利普仑 CAS 61413-54-5、扎普瑞那司特（M&B 22948）CAS 37762-06-4 和西洛他胺（OPC 3689）CAS 68550-75-4。

钙化素激活剂包括一系列化学实体，它们通过调节细胞内 cAMP 水平来增强蛋白质的活性，进而激活涉及 PKA 的下游信号机制，已知 PKA 会磷酸化钙化素可能与之相互作用的底物。例如，福斯可林通过刺激腺苷酸环化酶，导致 cAMP 激增，进而激活 PKA，引发一连串的磷酸化事件，其中可能包括作为底物或作为参与细胞过程的复合物一部分的钙霉素。IBMX 和罗利普仑等其他药物是磷酸二酯酶（PDE）抑制剂，可防止 cAMP 降解，从而维持这种环核苷酸的高水平，进一步增强钙黄绿素的活性。cAMP 水平的升高是激活钙霉素的关键点，因为它是激活 PKA 的次级信使，因此可以通过磷酸化途径间接影响钙霉素的功能。

在 cAMP 升高效应的基础上，扎普瑞那司、西洛司胺和米力农等化合物通过分别选择性抑制 PDE5 和 PDE3，促进了 cAMP 水平的升高，从而可能导致钙化素的激活增强。同样，西地那非和双嘧达莫通过抑制 PDE5 和各种磷酸二酯酶，导致 cAMP 增加，进而激活 PKA，这可能会影响钙黄绿素在细胞中的活性。此外，茶碱、异丙肾上腺素、多巴酚丁胺和阿那格雷等药物也通过调节 cAMP 发挥作用，它们的作用机制各不相同，如非选择性 PDE 抑制或 beta 肾上腺素能受体激动，通过这一成熟的细胞内信号通路进一步增强了钙黄绿素的活性。总之，这些钙黄绿素激活剂通过协同增加 cAMP 和激活 PKA 来增强钙黄绿素的功能状态，为钙黄绿素在不改变其表达水平的情况下在各种细胞功能中发挥作用铺平了道路。