C19orf62_5430437P03Rik激活剂

C19orf62_5430437P03Rik 的常见激活剂包括 MLN 4924 CAS 905579-51-3、UCH-L1 抑制剂 CAS 668467-91-2、泛素 E1 抑制剂PYR-41 CAS 418805-02-4、IU1 CAS 314245-33-5 和 ABT-199 CAS 1257044-40-8。

C19orf62 可参与各种生化相互作用，以增强这种去泛素化酶的活性。MLN4924（又称 Pevonedistat）可抑制 NEDD8 激活酶，导致多泛素化蛋白质的积累。这种积累会增加 C19orf62 的底物可用性，从而提高其活性，因为该酶会努力平衡增加的泛素负荷。同样，已知的去泛素化酶抑制剂--泛素乙烯基甲酯也会增加需要处理的泛素化蛋白池，从而导致对 C19orf62 的功能需求激增，因为抑制其他去泛素化酶会使底物流向 C19orf62。

以 USP14 为靶标的 IU1 和以 USP7 为靶标的 HBX 19818 等化合物对特定泛素特异性蛋白酶（USP）的抑制可导致 C19orf62 的间接激活。通过降低这些 USP 的去泛素化活性，细胞系统可以更多地依赖 C19orf62 来维持泛素化和去泛素化过程的平衡。LDN-57444 对 UCHL1 的抑制同样会导致 C19orf62 活性的补偿性增加，因为需要去泛素化的底物的可用性增加了。PR-619 对去泛素化酶的广谱抑制可刺激 C19orf62 在维护蛋白质平衡方面发挥更大的作用，因为这种酶能减轻 DUB 广泛抑制的影响。化合物 b-AP15 以蛋白酶体相关的去泛素化酶 USP14 和 UCHL5 为靶标，它们的活性随之降低，这就需要 C19orf62 在标记为降解的蛋白质的去泛素化过程中做出更大的贡献。其他选择性抑制剂，如 GNE-6640 和 WP1130，也能分别通过特异性地降低 USP7 和多种 DUB 的功能，促使 C19orf62 活性的增加，从而确保细胞内去泛素化的重要过程能有效地进行下去。