BUBR1 抑制因子

常见的 BUBR1 抑制剂包括但不限于 ZM-447439 CAS 331771-20-1、TAK-960 CAS 1137868-52-0、Reversine CAS 656820-32-5、S-Trityl-L-半胱氨酸 CAS 2799-07-7 和 BI 2536 CAS 755038-02-9。

BUBR1 抑制剂是一类旨在调节有丝分裂检查点激酶 BUBR1 活性的小分子，BUBR1 是细胞分裂过程中染色体分离的关键调节因子。在直接抑制剂中，ZM447439 脱颖而出，它直接靶向 BUBR1 的激酶活性，破坏其底物磷酸化，损害有丝分裂检查点。这导致细胞分裂异常和基因组不稳定，使 ZM447439 成为研究 BUBR1 在有丝分裂过程中维持染色体稳定的特定功能的重要工具。BAY 1217389 和 BAY 1816032 等间接抑制剂以密切相关的激酶 BUB1 为靶点，破坏纺锤体组装检查点（SAC），影响 BUBR1 介导的信号通路。这些化合物会导致染色体分离和有丝分裂进程出现缺陷，从而让人们深入了解 BUBR1 和 BUB1 在有丝分裂调控中的相互关联作用。TAK-960 是一种强效的极光 A 激酶抑制剂，它通过破坏 SAC 间接影响 BUBR1，突显了极光 A 和 BUBR1 在有丝分裂过程中的相互影响。

此外，Reversine、S-三苯甲基-L-半胱氨酸和 Barasertib 等抑制剂通过影响纺锤体动力学或抑制参与有丝分裂的激酶间接调节 BUBR1。这些化合物会诱导有丝分裂停止、激活 SAC 并导致染色体分离缺陷。这强调了纺锤体动力学和激酶活性在 BUBR1 介导的有丝分裂调控中的重要性。BUBR1 抑制剂还包括针对 PLK1（CCT251455、BI 2536）和 Aurora A/B（NMS-P937、TAK-901）等激酶的化合物。这些抑制剂会间接影响 BUBR1 介导的信号通路，导致染色体分离和有丝分裂进程出现缺陷。总之，BUBR1 抑制剂，无论是直接还是间接抑制剂，都为研究人员提供了宝贵的工具，以剖析 BUBR1 在细胞分裂过程中维持基因组稳定性的复杂作用。这些化合物让我们深入了解了有丝分裂检查点的调控机制，有助于我们理解支配染色体正常分离的相互关联的信号通路。