BTBD14A激活剂

常见的 BTBD14A 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(+/-)-JQ1、Trichostatin A CAS 58880-19-6 和 5-Azacytidine CAS 320-67-2。

BTBD14A 激活剂包括一组不同的化合物，它们能增强该蛋白在染色质重塑和基因调控中的作用。佛司可林可通过提高 cAMP 水平来激活蛋白激酶 A (PKA)，众所周知，PKA 可使各种底物磷酸化。这种磷酸化事件可间接提高 BTBD14A 的功能活性，因为 PKA 介导的转录调节因子变化会影响染色质结构，而 BTBD14A 就在染色质结构中发挥作用。同样，IBMX 通过抑制磷酸二酯酶可提高 cAMP 水平，维持 PKA 的活性，从而促进 BTBD14A 与染色质的接触。Epac的特异性激活剂可直接激活Epac，导致Rap1活化，这是染色质修饰过程受到影响的另一种途径，从而增强了BTBD14A的活性。

此外，JQ1 通过抑制 BET 蛋白与染色质的相互作用，有可能为 BTBD14A 的染色质重塑活性创造更有利的环境。组蛋白去乙酰化酶抑制剂（如 Trichostatin A、MS-275 和 SAHA）会诱导染色质构象更加开放，从而有利于 BTBD14A 发挥其对基因表达的调控功能。去甲基化剂 5-氮杂胞苷和 DNA 甲基转移酶抑制剂 RG108 可改变 DNA 甲基化模式，从而可能创造出更有利于 BTBD14A 发挥作用的染色质景观。针对组蛋白甲基转移酶的抑制剂，如针对 G9a 的 BIX-01294、针对 SETD7 的 (R)-PFI-2 以及针对 G9a 和 GLP 的 UNC0638，都会改变组蛋白修饰模式。这些表观遗传标记的变化有利于 BTBD14A 的重塑活动，增强其调节染色质结构的能力，进而影响基因表达。