BRD9 激活剂包括通过影响染色质重塑和表观遗传调控途径间接调节 BRD9 活性或功能的化合物。这些化合物作用于染色质结构和表观遗传机制的不同组成部分,从而创造出一种可调节 BRD9 作用和功能的细胞环境。例如,HDAC 抑制剂(如 Trichostatin A、SAHA 和 MS-275)会改变组蛋白的乙酰化状态,从而导致染色质结构的改变。染色质动力学的这种改变会影响 BRD9 的转录调控作用。
此外,DNA 甲基转移酶抑制剂(如 5-Azacytidine 和 RG108)会影响基因表达模式,从而影响 BRD9 的功能格局。靶向其他溴域或组蛋白修饰酶的化合物,如 BET 溴域抑制剂(JQ1、I-BET151、CPI-203)和 EZH2 抑制剂(UNC1999、GSK343、EPZ-6438),也会间接影响 BRD9。它们分别通过调节更广泛的染色质环境或改变组蛋白甲基化模式来实现这一目的。此外,BIX-01294 等 G9a/GLP 抑制剂会改变组蛋白甲基化,从而影响 BRD9 介导的转录调控。这些化合物通过作用于染色质和表观遗传途径的不同方面,创造了可以调节 BRD9 在基因调控和染色质组织中的功能的条件。这凸显了表观遗传调控和染色质重塑的相互关联性,其中一个成分的变化会对 BRD9 等相关蛋白产生连带影响。
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