BRD4激活剂

常见的 BRD4 激活剂包括但不限于 MS417 CAS 916489-36-6、CPI-0610 CAS 1380087-89-7 和 I-BET 151 盐酸盐 CAS 1300031-49-5（非盐酸盐）。

BRD4（Bromodomain containing 4，含溴多聚酶链4）是BET（溴多聚酶链和末端外）蛋白家族的成员，它们通过识别组蛋白尾部的乙酰化赖氨酸残基，在调控基因表达方面发挥着关键作用。BRD4 发挥染色质阅读器的功能，与乙酰化组蛋白结合，将转录机制招募到特定的基因启动子和增强子上。这一过程是调控参与细胞周期进展、分化和存活的基因的基础。BRD4 与乙酰化染色质相互作用的能力突显了它在表观遗传调控中的重要性，它是染色质修饰和转录控制之间的桥梁。通过影响关键基因的表达，BRD4 影响着各种细胞过程，包括生长、发育和对环境信号的反应。

BRD4 的激活机制涉及它的溴结构域（bromodomains），这是识别组蛋白上乙酰化赖氨酸残基并与之结合的特殊区域。这种结合有助于将转录辅激活子和 RNA 聚合酶 II 复合物招募到基因启动子上，从而启动和维持转录。BRD4 的化学激活剂通常通过调节其与染色质的相互作用来发挥作用，它们或者直接与 BRD4 结合并改变其构象以促进 DNA 参与，或者抑制 BRD4 与其他染色质相关蛋白之间的相互作用，从而间接增强 BRD4 的转录活性。这些激活剂可导致受 BRD4 控制的基因上调，从而影响对维持细胞周期、细胞凋亡和细胞分化至关重要的细胞通路。这些化学物质对 BRD4 溴化结构域的特异性及其影响 BRD4 活性的能力，凸显了在癌症和炎症等以基因表达失调为特征的疾病中靶向 BRD4 的潜力。了解 BRD4 在基因表达中的作用以及开发调节其活性的化学激活剂是表观遗传学和转录调控领域的一个重要研究领域。