BRD4 抑制因子
常见的BRD4抑制剂包括但不限于（+/-）-JQ1、PFI-1（CAS 1403764-72-6）、（S）-2-（4-（4-氯苯基）-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2- f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(4-羟基苯基)乙酰胺 CAS 202590-98-5，CPI-203 CAS 1446144-04- 2和4-[(1E)-2-(2-氨基-4-羟基-5-甲基苯基)偶氮]-N-2-吡啶基苯磺酰胺CAS 1395084-25-9。
BRD4抑制剂是一类经过精心设计的化合物，用于靶向和抑制含溴结构域的蛋白4（BRD4）。BRD4是一种重要的表观遗传调控因子，与细胞内转录过程和染色质重塑的复杂协调密切相关。这些抑制剂的关键作用在于它们能够破坏BRD4与乙酰化组蛋白之间的关键相互作用，从而阻止BRD4与染色质的结合以及随后的基因表达调节。在分子水平上，BRD4的特征在于它拥有两个溴结构域，这两个结构域是专门识别组蛋白上乙酰赖氨酸残基的区域。这种独特的结构特征使BRD4能够作为转录复合物的分子支架，促进基因表达的复杂编排。BRD4抑制剂与BRD4的溴结构域精确且选择性结合，阻止了BRD4与染色质的结合，从而削弱了其对转录活性的调控能力。这种干扰在基因调控的精密机制中表现为一种破坏力，可能对细胞周期进展、细胞分化、炎症反应调节等多种细胞过程产生影响。
人们对BRD4抑制剂开发研究的兴趣日益浓厚，积极投入研究，这表明人们期待这些抑制剂在调节细胞行为方面产生深远影响。BRD4与表观遗传学之间的复杂相互作用使得这些抑制剂有望解开基因调控的复杂性。人们对BRD4在细胞进程复杂相互作用中的作用的认识不断加深，这使得BRD4抑制剂成为解读基因表达微妙语言和探索操纵细胞行为新策略的宝贵工具。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | ¥1083.00 | ||
PFI-1 是 BRD4 的强效抑制剂，具有独特的染色质动态调节能力。它选择性地靶向溴结构域，参与特定的π-π堆叠相互作用，从而增强了结合的特异性。该化合物的刚性支架促进了其稳定的构象，优化了与靶标的相互作用。此外，PFI-1 还具有良好的动力学特性，可实现快速结合和解离，这对于有效调节转录调控至关重要。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
(±)-JQ1是一种含溴结构域蛋白BRD4的选择性抑制剂，其特点是能够通过独特的结合机制破坏蛋白质与蛋白质之间的相互作用。该化合物通过氢键和疏水相互作用，稳定其与 BRD4 的复合物。它的结构灵活性允许多种构象状态，从而增强了其结合亲和力。此外，该化合物的溶解特性有利于其在生物系统中的分布，从而促进有效的靶标参与。 | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | ¥3723.00 | ||
(S)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(4-羟基苯基)乙酰胺（OTX-015）是一种靶向 BRD2、BRD3 和 BRDI 的小分子抑制剂，在研究中显示出良好的抗肿瘤活性，已被用于多种癌症的研究中。 | ||||||
CPI-203 | 1446144-04-2 | sc-501599 | 1 mg | ¥1918.00 | ||
CPI-203 是一种 BRD4 选择性小分子抑制剂，在癌细胞中具有抗增殖作用。它能抑制 BRD4 介导的转录，并已在血液恶性肿瘤的研究模型中进行了评估。 | ||||||
4-[(1E)-2-(2-Amino-4-hydroxy-5-methylphenyl)diazenyl]-N-2-pyridinylbenzenesulfonamide | 1395084-25-9 | sc-480120 | 5 mg | ¥3385.00 | ||
4-[(1E)-2-(2-氨基-4-羟基-5-甲基苯基)偶氮]-N-2-吡啶基苯磺酰胺（MS436）是一种针对 BRD4 和 BRDI 的溴域的强效小分子抑制剂，在癌细胞中具有抗增殖作用，已被研究用于抗癌治疗。 | ||||||