BRD3 抑制因子
常见的BRD3抑制剂包括但不限于（+/-）-JQ1、I-BET 151盐酸盐CAS 1300031-49-5（非HCl盐）、（S）-2-（4-（4-氯苯基）-2,3,9-三甲基-6H-噻吩[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(4-羟基苯基)乙酰胺，CAS 202590-98-5，CPI-0610，CAS 1380087-89-7和RVX 208。
含溴结构域蛋白3（BRD3）是溴结构域和末端外结构域（BET）蛋白家族的成员，在染色质重塑和基因转录调控中发挥着重要作用。BRD3 含有两个溴结构域，可识别组蛋白上的乙酰化赖氨酸残基，从而与特定染色质区域结合并招募转录调控复合物。通过与乙酰化组蛋白的相互作用，BRD3 可调控参与各种细胞过程（包括细胞周期进展、增殖和分化）的基因的表达。此外，BRD3 还与多种疾病（尤其是癌症）的发病机制有关，因此是一个极具吸引力的干预目标。
抑制 BRD3 的功能是调节基因表达和破坏致癌途径的一种很有前景的方法。目前已提出了几种抑制 BRD3 活性的机制，其中最常见的策略是开发针对其溴结构域的小分子抑制剂。这些抑制剂通常会与乙酰化组蛋白配体竞争与溴结构域的结合，从而阻止 BRD3 与染色质相互作用并招募转录机制。此外，一些抑制剂可能会破坏涉及 BRD3 的蛋白质与蛋白质之间的相互作用，从而进一步削弱其转录调控功能。重要的是，BRD3 抑制剂的特异性和选择性是将脱靶效应和毒性降至最低的关键因素。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
JQ1是一种噻吩-三唑-1,4-二氮杂卓化合物，可选择性抑制BET家族中的溴结构域蛋白，包括BRD3。它与溴结构域的乙酰赖氨酸识别口袋竞争结合，从而阻止BRD3与乙酰化组蛋白的相互作用。 | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | ¥5077.00 | 2 | |
I-BET151 是一种苯并二氮杂卓衍生物，可特异性靶向包括 BRD3 在内的 BET 溴odomains。通过与 BRD3 的溴化结构域结合，它可以阻碍 BRD3 与染色质的结合，从而影响受 BRD3 调控的基因表达。这将导致转录程序的改变，尤其会影响参与细胞周期调控和炎症的基因。 | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | ¥3723.00 | ||
该化合物是一种影响 BRD3 的 BET 溴域抑制剂。它能与 BRD3 的溴化结构域结合，破坏其与组蛋白上乙酰化赖氨酸的相互作用。这种干扰会导致受 BRD3 调控的基因转录发生变化，尤其是那些与细胞增殖和存活有关的基因。 | ||||||
CPI-0610 | 1380087-89-7 | sc-507490 | 10 mg | ¥5585.00 | ||
CPI-0610是一种小分子，可抑制包括BRD3在内的BET蛋白。它阻断溴结构域与乙酰赖氨酸之间的相互作用，导致BRD3目的基因的表达发生变化。这会导致细胞生长和分化相关转录物的表达发生变化。 | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | ¥3836.00 | ||
RVX-208 又名 Apabetalone，是一种小分子 BET 抑制剂，对 BRD3 具有特异性。它通过与 BRD3 的溴结构域相互作用，阻碍 BRD3 与乙酰化组蛋白结合。这种作用会改变 BRD3 的转录调控，影响与炎症和细胞增殖相关的基因。 | ||||||