BRD1激活剂
常见的 BRD1 激活剂包括但不限于 (+/-)-JQ1、GSK 525762A 和 RVX 208。
BRD1 激活剂属于一类小分子，旨在与含溴结构域蛋白 1（BRD1）相互作用并调节其活性。BRD1是溴化结构域和外端结构域（BET）蛋白家族的成员，在表观遗传调控和基因表达中发挥着至关重要的作用。组蛋白是染色质的重要组成部分，染色质是细胞核中包装 DNA 的复杂结构。BRD1 尤其被认为是基因转录和染色质重塑过程的重要调节因子。
BRD1 激活剂可选择性地与 BRD1 的溴结构域结合，导致蛋白质构象发生变化，从而增强其与乙酰化组蛋白和其他染色质相关蛋白相互作用的能力。这种结合亲和力的增强会导致基因表达模式的改变，因为 BRD1 参与了将转录机制招募到特定基因位点的过程。通过调节 BRD1 的活性，这些激活剂有可能影响受 BRD1 调控的各种细胞过程，包括细胞分化、增殖和发育。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
JQ1是一种溴结构域抑制剂，可通过与其溴结构域结合直接激活BRD1。这种结合会破坏 BRD1 与乙酰化组蛋白的相互作用，从而提高 BRD1 的活性，并通过表观遗传调控增强基因表达。它是 BRD1 的直接激活剂。 | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | ¥3385.00 ¥6092.00 ¥10605.00 ¥18954.00 ¥66564.00 | ||
I-BET762又称GSK525762A，通过抑制溴域蛋白间接促进BRD1的活化。通过干扰溴链蛋白与乙酰化组蛋白之间的结合，它能提高 BRD1 的活性，并增加基因表达模式。 | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | ¥3836.00 | ||
RVX-208（或称Apabetalone）通过表观遗传调控间接增强BRD1的活性。它会影响组蛋白的修饰，从而可能提高BRD1在染色质中的聚集度，并增强基因表达的活性。 | ||||||