βPAK 抑制因子

常见的βPAK抑制剂包括但不限于IPA 3 CAS 42521-82-4、PF-3758309 CAS 898044-15-0、ML 141 CAS 71 203-35-5、AZD6482 CAS 1173900-33-8和Dasatinib CAS 302962-49-8。

βPAK是p21活化激酶（PAK）家族的成员，在调节细胞骨架动力学、细胞运动、增殖和细胞存活等各种细胞过程中发挥着关键作用。作为一种丝氨酸/苏氨酸激酶，βPAK 作用于 Rac 和 Cdc42 等小 GTP 酶的下游，这些小 GTP 酶是调节肌动蛋白细胞骨架重塑和细胞迁移的信号级联中的分子开关。βPAK 通过磷酸化参与细胞骨架组织、细胞粘附和细胞周期进展的下游底物来发挥其作用。此外，βPAK 还与细胞极性、神经元发育和突触可塑性的调节有关，突显了它在不同细胞环境中的多种功能。βPAK活性失调与多种疾病有关，包括癌症、神经系统疾病和心血管疾病，这凸显了了解其调控机制和开发抑制策略的重要性。

抑制 βPAK 活性是针对与涉及该激酶的异常信号通路有关的疾病的一种很有前景的方法。目前已提出了几种抑制 βPAK 功能的机制，包括针对激酶结构域 ATP 结合位点的小分子抑制剂，以阻止其磷酸化活性。此外，异位抑制剂还能破坏βPAK与其结合伙伴之间的相互作用，从而损害其激酶活性和下游信号级联。此外，旨在抑制 βPAK 上游调节因子（如小 GTP 酶或上游激酶）的策略可间接调节 βPAK 的活性和下游细胞反应。总之，阐明βPAK抑制机制对于开发针对βPAK信号通路失调导致的疾病的有效干预措施至关重要。