微管蛋白是构成微管的球状蛋白质,微管是真核细胞细胞骨架系统的重要组成部分。微管蛋白家族由多种异构体组成,其中以β1-微管蛋白最为突出。微管由α-和β-微管蛋白异二聚体组成,在维持细胞形状、细胞内运输、细胞信号传导和有丝分裂等多种细胞过程中发挥着关键作用。因此,能够调节微管蛋白(尤其是 β1-微管蛋白)功能的化合物因其通过干扰微管动力学来影响细胞过程而备受科学家关注。
β1-微管蛋白抑制剂主要是通过与β1-微管蛋白相互作用来抑制微管的聚合或解聚。这些化学实体大致可分为两类:微管稳定剂和微管去稳定剂。紫杉醇等稳定剂与β-微管蛋白亚基结合,增强其组装亲和力并阻止其分解。这将导致微管的稳定,阻止其动态不稳定性。另一方面,破坏稳定的药物,如秋水仙碱和长春新碱,通常会抑制微管蛋白单体组装成微管,或促进其快速解体。这些抑制剂的结合位点可能各不相同,例如,有些抑制剂结合在二聚体之间的界面上,而其他抑制剂则可能以秋水仙碱或β1-微管蛋白的长春花结构域为目标。不同的相互作用和结合域凸显了β1-微管蛋白抑制剂对微管动力学调节的复杂性。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Docetaxel | 114977-28-5 | sc-201436 sc-201436A sc-201436B | 5 mg 25 mg 250 mg | $85.00 $325.00 $1072.00 | 16 | |
与紫杉醇类似,多西他赛通过与β-微管蛋白亚基结合来稳定微管。它的化学结构和药理特性与紫杉醇略有不同。 | ||||||
Eribulin | 253128-41-5 | sc-507547 | 5 mg | $865.00 | ||
Eribulin 可抑制微管的生长阶段,但不影响缩短阶段,从而导致不可逆的有丝分裂阻滞和随后的细胞凋亡。 | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
秋水仙碱与微管蛋白结合,抑制其聚合成微管。这会破坏各种细胞过程,特别是有丝分裂,因为纺锤体功能受损。 | ||||||
Combrestatin A4 | 117048-59-6 | sc-204697 sc-204697A | 1 mg 5 mg | $45.00 $79.00 | ||
Combretastatin A4 可与秋水仙碱部位的微管蛋白结合,抑制微管蛋白的组装。这会导致肿瘤血管破坏,进而导致肿瘤坏死。 | ||||||
Noscapine | 128-62-1 | sc-219418 | 10 mg | $102.00 | ||
那可丁能与微管蛋白结合并改变其构象。这导致微管组装动力学受到抑制,尤其是在有丝分裂过程中。 | ||||||
Estramustine | 2998-57-4 | sc-353281 sc-353281A | 100 mg 1 g | $265.00 $743.00 | ||
雌莫司汀是一种雌激素-氮芥联合衍生物。它能与微管相关蛋白结合,导致微管破坏。 | ||||||
Albendazole | 54965-21-8 | sc-210771 | 100 mg | $209.00 | 1 | |
阿苯达唑原本是一种抗寄生虫药,它能与寄生虫的 β-微管蛋白结合,抑制微管聚合,浓度较高时可能对哺乳动物细胞也有类似作用。 | ||||||
Griseofulvin | 126-07-8 | sc-202171A sc-202171 sc-202171B | 5 mg 25 mg 100 mg | $83.00 $216.00 $586.00 | 4 | |
Griseofulvin 与聚合的微管结合,干扰微管功能,影响有丝分裂纺锤体结构,使有丝分裂在分裂后期停止。 |