Date published: 2025-9-6

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Estramustine (CAS 2998-57-4)

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备用名:
Estramustinum
应用:
Estramustine 是一种雌激素衍生物
CAS号码:
2998-57-4
分子量:
440.4
分子式:
C23H31Cl2NO3
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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雌二醇氮芥,也称为雌酮或利奥275,是一种合成分子,作为微管组装抑制剂发挥作用。它抑制内皮细胞增殖(IC50 = 4.5 μM)并下调前列腺特异性抗原表达(IC50 = 10.97 μM)。作为一种烷基化和抗肿瘤剂,它在体外和体内均表现出活性。这种化合物是由雌二醇和去氮芥结合形成的氨基甲酸酯。它与微管相关蛋白(MAPs)和微管蛋白结合,从而阻碍微管动力学并诱导剂量依赖性的后期阻滞。此外,雌二醇氮芥具有抗雄激素效应。它被分类为雌烷类固醇,属于基于雌烷骨架结构的有机化合物组,使其成为类固醇脂质分子。这种化合物参与了几种酶促反应,可由17β-雌二醇生物合成。它也可以转化为雌二醇氮芥磷酸盐。雌二醇氮芥作为抗癌剂、烷基化剂和辐射防护剂,起到氨基甲酸酯、17β-羟基类固醇和有机氯化合物的作用。


Estramustine (CAS 2998-57-4) 参考文献

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  2. 雌莫司汀的辐射增敏作用并不依赖于细胞凋亡。  |  Ståhlberg, K., et al. 2005. Anticancer Res. 25: 2873-8. PMID: 16080540
  3. 雌莫司汀衍生物对体外微管组装影响的电荷依赖性。  |  Wallin, M., et al. 1991. Acta Histochem Suppl. 41: 45-53. PMID: 1811268
  4. 雌莫司汀衍生物对体外微管组装的影响取决于取代基的电荷。  |  Fridén, B., et al. 1991. Biochem Pharmacol. 42: 997-1006. PMID: 1908244
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  13. 雌莫司汀可诱导微管的紊乱, 波形蛋白和内质网的核周回缩,并抑制细胞迁移。  |  Rutberg, M. and Wallin, M. 1993. Acta Histochem. 95: 155-67. PMID: 8135088

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Estramustine, 100 mg

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