Bek激活剂

常见的 Bek 激活剂包括但不限于 AZD4547 CAS 1035270-39-3、PD173074 CAS 219580-11-7、Dovitinib、Free Base CAS 405169-16-6、SU 5402 CAS 215543-92-3 和 BGJ398 CAS 872511-34-7。

Bek 激活剂旨在调节 FGFR2 的活性，其中 Bek 表示该受体的胞外结构域。成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族成员 FGFR2 是一种跨膜受体酪氨酸激酶，参与多种细胞过程，包括细胞增殖、分化和迁移。它由一个胞外结构域、一个跨膜结构域和一个胞内酪氨酸激酶结构域组成，负责激活后的下游信号级联。所选化合物包括 BGJ398、AZD4547、PD173074、多韦替尼、SU5402、硫酸 BGJ398、SSR128129E、AZD4547 hemifumarate、NVP-BGJ398、Debio 1347、AZD4547 hydrochloride 和 Ponatinib，它们构成了一类可影响 FGFR2 激活的多样化分子。BGJ398 和 AZD4547 被确定为选择性表皮生长因子受体抑制剂，前者是特异性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，后者通过直接靶向表皮生长因子受体 2 起作用。这些抑制剂通过与 FGFR2 的激酶结构域结合，阻碍了 FGFR2 的激酶活性，从而阻止了磷酸化和随后下游信号事件的激活。

PD173074 虽然主要是针对表皮生长因子受体 1 而设计，但可能会通过共享的下游信号通路间接影响表皮生长因子受体 2。通过调节表皮生长因子受体 1 的激酶活性，PD173074 影响了包括表皮生长因子受体 2 在内的更广泛的表皮生长因子受体家族，展示了表皮生长因子受体网络中信号级联的相互关联性。多维替尼、SU5402、硫酸 BGJ398、SSR128129E、NVP-BGJ398、Debio 1347、AZD4547 hemifumarate、AZD4547 hydrochloride 和 Ponatinib 是具有不同特异性的多酪氨酸激酶抑制剂。