Bcr 抑制因子
常见的Bcr抑制剂包括但不限于N-去甲基伊马替尼（CAS 404844-02-6）、绿原酸（CAS 327-97-9）、尼洛替尼（CAS 641 571-10-0、AP 24534 CAS 943319-70-8和Adaphostin CAS 241127-58-2。
Bcr抑制剂是一类主要针对Bcr蛋白的化合物，Bcr蛋白是Bcr-Abl融合蛋白的组成部分，存在于细胞内的各种信号传导通路中。Bcr（断裂点簇区域）蛋白由BCR基因编码，在细胞内信号传导机制中起着关键作用，影响细胞增殖、分化、凋亡等多种过程。Bcr抑制剂旨在破坏该蛋白的正常功能，从而影响Bcr参与的下游信号传导通路。抑制Bcr可导致一系列生化反应，改变细胞内的正常信号传导动态，影响关键蛋白和酶的行为。这种破坏是显著的，因为Bcr参与某些激酶的调节，例如与Bcr蛋白N端部分相关的丝氨酸/苏氨酸激酶活性，已知该活性可调节细胞骨架组织和细胞运动。
Bcr抑制剂的结构通常经过调整，以与Bcr蛋白的特定结构域相互作用，例如PH（Pleckstrin Homology）结构域或螺旋线圈结构域，这些结构域对于Bcr蛋白与其他细胞蛋白相互作用以及信号传导至关重要。这些抑制剂与Bcr结合并抑制Bcr的精确机制可能有所不同，具体取决于抑制剂的化学结构和特定结合亲和力。通过调节Bcr的活性，这些抑制剂可以影响下游信号蛋白的磷酸化状态，从而改变细胞的反应。Bcr抑制剂的研究和开发涉及详细的分子建模、结构-活性关系（SAR）研究和广泛的生化分析，以确保它们在靶向Bcr介导的信号通路所需方面的特异性和有效性。Bcr抑制剂的化学复杂性反映了它们旨在破坏的蛋白质-蛋白质相互作用的复杂性，使其成为分子生物学和生物化学领域研究的重点。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tyrene CR4 | 1110670-40-0 | sc-296677 sc-296677A | 5 mg 50 mg | ¥1139.00 ¥8507.00 | ||
Tyrene CR4对Bcr蛋白表现出独特的亲和力，其特点是能够形成牢固的π-π堆积相互作用和静电接触。该化合物能够显著改变Bcr的构象，影响其与各种信号传导伙伴的结合。其相互作用的动力学表明，在快速初始结合后，会出现较慢、更稳定的结合，从而延长Bcr功能动态的调节时间。其独特的结构属性有助于有针对性地破坏关键蛋白质相互作用，从而影响细胞信号通路。 | ||||||
Bcr-abl 抑制剂 | 778270-11-4 | sc-203836 | 5 mg | ¥1681.00 | 1 | |
Bcr-abl 抑制剂通过独特的氢键和疏水相互作用，对 Bcr-abl 融合蛋白具有显著的特异性。这种化合物能有效稳定 Bcr-abl 的特定构象，从而破坏其下游信号级联。该抑制剂的结合动力学显示出一种双相模式，最初快速结合，随后逐渐稳定，从而增强了其调节蛋白质相互作用和细胞反应的功效。 | ||||||
Elacridar-d4 | 143664-11-3 (unlabeled) | sc-218297 | 1 mg | ¥4287.00 | ||
Elacridar-d4 作为一种 Bcr 抑制剂具有独特的作用机制，其特点是能够与目标蛋白质中的芳香残基形成强烈的 π-π 堆垛相互作用。这种化合物能改变 Bcr 的构象动力学，从而显著降低其活性。反应动力学表明，该化合物的解离速度较慢，可长时间与目标蛋白接触，从而增强其对细胞通路和蛋白相互作用的整体影响。 | ||||||
Bafetinib | 859212-16-1 | sc-503249 | 1 mg | ¥2821.00 | 1 | |
巴非替尼对 BCR-ABL 和 Lyn 酪氨酸激酶都有抑制作用，可能会抑制 c-Abl 的活性。 | ||||||
DCC-2036 | 1020172-07-9 | sc-364482 sc-364482A | 10 mg 50 mg | ¥5415.00 ¥16415.00 | ||
DCC-2036（Rebastinib）是一种c-Abl开关控制抑制剂，旨在克服耐药性突变。 | ||||||
KW 2449 | 1000669-72-6 | sc-364518 sc-364518A | 10 mg 50 mg | ¥2031.00 ¥8394.00 | ||
KW-2449 可抑制包括 c-Abl 在内的多种激酶，对 BCR-ABL T315I 突变细胞具有活性。 | ||||||