Bcl-xL激活剂
常见的 Bcl-xL 激活剂包括但不限于 ABT 737 CAS 852808-04-9、TW-37 CAS 877877-35-5、Sabutoclax CAS 1228108-65-3、Gossypol CAS 303-45-7 和 S63845 CAS 1799633-27-4。
Bcl-xL 激活剂是一类能与 B 细胞淋巴瘤 2（Bcl-2）蛋白家族成员 Bcl-xL 蛋白发生特异性相互作用的化合物。这些蛋白在调节细胞凋亡（即程序性细胞死亡过程）方面至关重要。Bcl-xL 激活剂旨在调节 Bcl-xL 的活性，从而控制其正常的细胞功能。Bcl-xL 蛋白本身通过控制线粒体膜对凋亡因子的通透性，在维持细胞存活与细胞死亡之间的平衡方面发挥作用。Bcl-xL 激活剂通过与蛋白质相互作用，可以改变 Bcl-xL 的构象或其与细胞内其他分子结合的能力，从而影响这种平衡。激活剂可以是天然存在的物质，也可以是通过化学合成产生的合成分子，它们的结构通常很复杂，反映了它们要与之相互作用的蛋白质表面的复杂性质。
开发和研究 Bcl-xL 激活剂需要深入了解蛋白质化学和结构-活性关系。这些化合物必须精心制作，以确保对 Bcl-xL 蛋白的特异性，因为 Bcl-2 家族包含几种结构和功能相似的近缘蛋白。特异性对于确保激活剂主要与 Bcl-xL 而不是其他意外的细胞靶点相互作用至关重要。研究人员利用各种技术，包括 X 射线晶体学、核磁共振 (NMR) 光谱和分子对接模拟，来研究 Bcl-xL 与潜在激活剂之间的相互作用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
ABT 737 | 852808-04-9 | sc-207242 | 2.5 mg | ¥2256.00 | 54 | |
ABT-737是一种小分子抑制剂，它模拟Bim的BH3结构域，并与Bcl-xL结合，阻止其抗凋亡功能。这种相互作用通过破坏Bcl-xL的保护作用来促进细胞凋亡，从而允许促凋亡信号发挥作用。虽然ABT-737通常被归类为一种抑制剂，但其作用机理是干扰Bcl-xL的抗凋亡活性，最终促进细胞凋亡过程。 | ||||||
TW-37 | 877877-35-5 | sc-361387 sc-361387A | 10 mg 50 mg | ¥2256.00 ¥9703.00 | 2 | |
TW-37 是一种靶向 Bcl-2 家族蛋白（包括 Bcl-xL）并诱导细胞凋亡的小分子。虽然 TW-37 通常被定性为一种抑制剂，但其作用机制是破坏 Bcl-xL 的抗凋亡功能，从而激活细胞凋亡。因此，通过拮抗 Bcl-xL 的保护作用，TW-37 可被视为凋亡途径的间接激活剂。 | ||||||
Sabutoclax | 1228108-65-3 | sc-472977 | 1 mg | ¥3723.00 | ||
Sabutoclax 是一种泛 Bcl-2 家族抑制剂，靶向包括 Bcl-xL 在内的抗凋亡蛋白。尽管它被归类为抑制剂，但它对 Bcl-xL 的影响包括中和其抗凋亡功能，从而激活凋亡途径。因此，Sabutoclax 通过拮抗 Bcl-xL 对促凋亡信号的保护作用，间接激活了细胞凋亡。 | ||||||
Gossypol | 303-45-7 | sc-200501 sc-200501A | 25 mg 100 mg | ¥1286.00 ¥2538.00 | 12 | |
Gossypol 是一种天然化合物，可抑制 Bcl-xL 和其他抗凋亡蛋白。尽管它被归类为抑制剂，但其作用机制是中和 Bcl-xL 的抗凋亡功能，从而激活凋亡途径。因此，Gossypol 通过拮抗 Bcl-xL 对促凋亡信号的保护作用，起到了间接激活凋亡的作用。 | ||||||
S63845 | 1799633-27-4 | sc-507518 | 1 mg | ¥1692.00 | ||
S63845是一种选择性Bcl-xL抑制剂，它与BH3结合凹槽结合，通过破坏Bcl-xL的保护功能来促进细胞凋亡。虽然通常被称为抑制剂，但其机制是抑制Bcl-xL的抗凋亡活性，从而激活凋亡通路。因此，S63845可以被视为通过靶向中和Bcl-xL来间接激活凋亡。 | ||||||