BCKDHB 抑制因子
常见的BCKDHB抑制剂包括但不限于林可霉素（CAS 154-21-2）、加巴喷丁（CAS 60142-96-3）、丙戊酸（CAS 9 9-66-1、左旋肉碱（L-Carnitine）CAS 541-15-1和L-亮氨酸（L-Leucine）CAS 61-90-5。
BCKDHB 抑制剂这一类化学物质是指与 BCKDC 复合物或支链氨基酸代谢途径相互作用的一系列化合物。这些化合物或者模拟 BCKDHB 的底物，或者改变 BCKDHB 所参与的代谢途径中底物或产物的水平，或者通过间接方式影响复合物的活性调节。第一类抑制剂，如 2-氧代异戊酸和 BCKDHB 抑制剂，作为一类化学物质，由于直接抑制剂的稀缺而没有明确的定义。不过，能够影响 BCKDHB 酶活性的化学物质会通过各种机制影响支链氨基酸的广泛代谢途径或 BCKDC 复合物本身。
这些抑制剂包括直接与 BCKDHB 天然底物竞争的 2-氧代异戊酸和 3-甲基-2-氧代戊酸等竞争性抑制剂，以及通过不同机制间接调节酶活性的化合物。例如，苯丁酸盐可降低支链氨基酸的水平，从而间接影响该酶底物的可用性。加巴喷丁和丙戊酸虽然不是直接抑制剂，但可改变支链氨基酸的代谢，从而可能影响 BCKDHB 的功能。这些抑制剂通过不同的机制发挥作用，或直接与酶的天然底物竞争，或改变酶的底物或产物水平，或通过改变相关代谢或信号传导途径来影响酶的调节和活性。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gabapentin | 60142-96-3 | sc-201481 sc-201481A sc-201481B | 20 mg 100 mg 1 g | ¥587.00 ¥1038.00 ¥1489.00 | 7 | |
加巴喷丁虽然主要作用于GABA受体，但据观察，它也会改变氨基酸代谢，从而通过改变底物可用性或相关代谢途径间接影响BCKDHB的功能。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | ¥959.00 | 9 | |
丙戊酸会影响支链氨基酸的代谢，可能会通过改变 BCKDHB 运行的细胞内环境而导致 BCKDC 复合物的活性降低。 | ||||||
L-Carnitine | 541-15-1 | sc-205727 sc-205727A sc-205727B sc-205727C | 1 g 5 g 100 g 250 g | ¥259.00 ¥372.00 ¥869.00 ¥1974.00 | 3 | |
左旋肉碱补充剂与氨基酸代谢变化有关，可能通过影响线粒体对酰基的摄取以及BCKDHB相关底物的利用来影响BCKDC复合体的活性。 | ||||||
L-Leucine | 61-90-5 | sc-364173 sc-364173A | 25 g 100 g | ¥237.00 ¥688.00 | ||
过量的亮氨酸会导致 BCKDC 复合物受到反馈抑制，从而通过增加 BCKDHB 产物的浓度来降低 BCKDHB 的活性，而 BCKDHB 产物可以起到抑制作用。 | ||||||
Isovaleric acid | 503-74-2 | sc-250205 | 100 ml | ¥316.00 | ||
异戊酸是一种有机化合物，可通过为支链氨基酸分解代谢提供替代代谢途径来间接影响BCKDHB，从而通过底物转移来调节酶的活性。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
mTOR途径的抑制剂，参与蛋白质合成和氨基酸代谢的调节。通过抑制mTOR，雷帕霉素可以间接影响BCKDHB的调节，改变控制蛋白质周转的上游信号。 | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | ¥677.00 ¥3046.00 ¥3949.00 | 48 | |
AMP激活蛋白激酶（AMPK）的激活剂，可影响能量代谢。AICAR通过作用于AMPK，可改变细胞能量状态，从而通过调节能量依赖性氨基酸分解代谢，间接影响BCKDHB的活性。 | ||||||
Sodium dichloroacetate | 2156-56-1 | sc-203275 sc-203275A | 10 g 50 g | ¥609.00 ¥2313.00 | 6 | |
DCA可以激活丙酮酸脱氢酶复合物（PDC），并通过改变线粒体中酰基辅酶A的平衡间接影响BCKDHB，从而可能影响通过BCKDHB的代谢通量。 | ||||||