BAP1 抑制因子

常见的 BAP1 抑制剂包括但不限于顺铂 CAS 15663-27-1、过氧化氢 CAS 7722-84-1、多柔比星 CAS 23214-92-8、依托泊苷（VP-16）CAS 33419-42-0 和氟尿嘧啶 CAS 51-21-8。

BAP1抑制剂是一类针对BAP1（BRCA1相关蛋白1）酶的化学制剂。BAP1是一种去泛素化酶，在染色质重塑、DNA损伤反应和细胞周期调控中起着关键作用。BAP1属于泛素羧基末端水解酶（UCH）家族的去泛素化酶，参与从特定蛋白底物上去除泛素，从而改变这些蛋白的稳定性、定位和功能。BAP1的活性通过调节组蛋白和其他关键调控蛋白的泛素化状态来调节各种细胞过程。因此，BAP1抑制剂是一些小分子或其他化学实体，它们特异性地结合到酶的活性位点或变构位点，阻碍其去泛素化活性。通过这种方式，这些抑制剂可以影响BAP1在其中起关键作用的依赖于泛素的通路，从而影响细胞的翻译后修饰景观。

BAP1抑制剂的化学结构多种多样，通常反映了酶的底物特异性和其识别及处理泛素基团的复杂机制。这些抑制剂通常具有一个模拟BAP1过渡态或底物的基团，使其能够高亲和力地结合到酶的活性位点。这种模拟是抑制剂特异性和有效性的重要因素。在设计这些分子时，需要考虑BAP1催化核心的三维构象，以及参与泛素识别和水解的关键氨基酸残基的位置。抑制剂还可能具有各种功能基团，通过共价或非共价相互作用（如氢键、疏水相互作用或范德华力）增强其结合力。