BAF激活剂

常见的 BAF 激活剂包括但不限于 Trichostatin A CAS 58880-19-6、Valproic Acid CAS 99-66-1、Sodium Butyrate CAS 156-54-7、I-CBP112 CAS 1640282-31-0 和 PFI 3 CAS 1819363-80-8。

BAF 激活剂包括一类能直接或间接增强 BAF 复合物活性的化合物，BAF 复合物是染色质重塑和基因调控的关键组成部分。这些激活剂主要通过改变染色质景观发挥作用，从而促进 BAF 复合物介导的重塑。HDAC抑制剂（如TSA、丙戊酸、丁酸钠和MS-275）就是这一类的典型代表。通过抑制组蛋白去乙酰化酶，这些化合物提高了组蛋白的乙酰化水平，从而使染色质结构更开放、更易接近。染色质状态的这种变化有利于 BAF 复合物的活性，因为它在凝结程度较低的染色质中能更有效地发挥作用。因此，乙酰化的增强间接促进了 BAF 介导的染色质重塑，影响了对各种细胞功能至关重要的基因表达模式。

I-CBP112、PFI-3、CTPB、Givinostat 和 Belinostat 等化合物可调节 BAF 与染色质的相互作用。例如，I-CBP112 通过抑制 CBP/p300，改变了组蛋白乙酰化状况，从而间接增强了 BAF 的活性。PFI-3 以 SMARCA2/4 bromodomains 为靶标，影响 BAF 与乙酰化组蛋白的相互作用，从而影响其重塑能力。CTPB 作为 p300/CBP 激活剂，进一步强调了组蛋白乙酰化在调节 BAF 活性中的作用。这些激活剂共同强调了染色质修饰与 BAF 复合物功能之间复杂的相互作用。通过影响组蛋白的乙酰化状态或染色质相关蛋白的相互作用动力学，这些化合物可以增强 BAF 复合物介导的染色质重塑。这种调控对调节基因表达、影响细胞分化、发育和对各种刺激的反应至关重要。因此，对 BAF 激活剂的研究有助于深入了解染色质重塑的机制及其对细胞功能和病理学的影响。