BACE2激活剂

常见的 BACE2 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、锂 CAS 7439-93-2、二丁酰-cAMP CAS 16980-89-5 和罗利普仑 CAS 61413-54-5。

β-分泌酶 2（BACE2）是天冬氨酸蛋白酶家族的一员，主要在大脑、胰腺和心脏组织中表达。尽管在结构上与 BACE1 相似，但 BACE2 在底物特异性和组织分布上却各不相同。BACE1 主要与淀粉样前体蛋白（APP）的裂解有关，从而产生与阿尔茨海默病有关的淀粉样-β肽，而 BACE2 的确切生理作用仍不太清楚。不过，研究表明它参与了突触功能、胰腺β细胞功能和中枢神经系统髓鞘化等细胞过程的调节。BACE2 与神经元发育的关键因素神经胶质蛋白-1 的加工以及胰岛β细胞胰岛素分泌的调节有关。此外，BACE2 还可能在调节葡萄糖代谢和脂质平衡方面发挥作用，这表明它的重要性超出了中枢神经系统的范围。

BACE2 的活化仍是一个正在研究的课题，人们提出了各种机制来调节其活性。已知磷酸化、糖基化和泛素化等翻译后修饰会影响 BACE2 的酶活性和亚细胞定位。此外，蛋白质与调控伙伴的相互作用或与特定细胞区的结合也可能促进 BACE2 的活化。此外，转录因子或表观遗传修饰对 BACE2 表达水平的转录调控也可调节其活性。要阐明 BACE2 激活的确切机制及其对健康和疾病的生理影响，还需要进一步的研究。了解 BACE2 的活化机制可为在各种病理情况下针对这种蛋白酶的新策略提供见解。