Date published: 2025-9-6

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AVP Receptor V1a 抑制因子

常见的AVP受体V1a抑制剂包括但不限于:盐酸康尼伐坦、SR 49059 CAS 150375-75-0、L-368,899盐酸盐CAS 148927-60 -0、反式-N-Boc-1,4-环己二胺(CAS 177906-48-8)和OPC 21268(CAS 131631-89-5)。

AVP受体V1A抑制剂属于一类化合物,专门针对并抑制血管加压素受体的V1A亚型。V1A受体是一种G蛋白偶联受体,主要存在于各种组织中。这些抑制剂通过与V1A受体结合并干扰神经肽激素精氨酸加压素(AVP)对其的激活来发挥其作用。从化学角度来说,AVP受体V1A抑制剂可以多种多样,包括肽类化合物和小分子化合物。肽类抑制剂通常由特定的氨基酸序列组成,这些氨基酸序列模仿AVP分子的部分结构,并与V1A受体竞争结合,从而抑制内源性AVP与受体的结合和随后的受体激活。另一方面,小分子抑制剂通常是人工合成的化合物,旨在选择性地与V1A受体相互作用并破坏其功能。

AVP受体V1A抑制剂的开发涉及多种策略,例如高通量筛选、基于结构的设计以及化合物的优化,以提高其对V1A受体的亲和力和选择性。这些抑制剂专门针对V1A受体,不会与其他受体亚型发生显著相互作用,从而确保其抑制V1A介导的信号传导途径的特异性。通过抑制V1A受体,这些化合物会干扰AVP激活的下游信号级联,包括细胞内钙动员、细胞内第二信使的调节以及细胞反应的调节。这种抑制作用会导致由V1A受体激活调节的生理过程和细胞功能发生变化。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Conivaptan hydrochloride

168626-94-6sc-391954A
sc-391954B
sc-391954
sc-391954C
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
¥982.00
¥1354.00
¥2708.00
¥6092.00
1
(1)

盐酸考尼伐坦是 AVP 受体 V1a 的选择性拮抗剂,具有独特的结合特性,能破坏受体与配体之间的相互作用。它的存在改变了受体的构象格局,抑制了下游 G 蛋白信号传导途径。该化合物的结构特征可促进特定的立体阻碍,有效阻止受体的启动并影响细胞反应。这种对受体动力学的调节剂可对各种生物系统产生重大影响。

SR 49059

150375-75-0sc-204300
10 mg
¥3915.00
(1)

SR 49059 是 AVP 受体 V1a 的一种选择性拮抗剂,其独特的分子相互作用阻碍了受体的激活。其独特的结合亲和力可改变受体的构象状态,从而减少 G 蛋白偶联信号传导。该化合物的结构属性有利于特定的立体相互作用,有效阻碍配体结合并调节细胞内通路。这种干扰会对 AVP 系统所支配的生理过程产生深远影响。

L-368,899 hydrochloride

148927-60-0sc-204037
sc-204037A
1 mg
10 mg
¥1749.00
¥3689.00
5
(0)

L-368,899盐酸盐是一种AVP受体V1a的选择性拮抗剂,其特点是能够破坏受体与配体的相互作用。其独特的分子结构能够精确地产生空间位阻,有效阻断受体的活性位点。这种化合物具有独特的动力学特性,能够影响受体活化速率和下游信号级联。通过改变受体的动力学,L-368,899盐酸盐可以显著影响与AVP信号通路相关的各种细胞反应。

trans-N-Boc-1,4-cyclohexanediamine

177906-48-8sc-272673
sc-272673A
100 mg
500 mg
¥891.00
¥3385.00
(0)

反式-N-叔丁氧羰基-1,4-环己二胺的特点是能够选择性地与AVP受体V1a相互作用,通过其独特的结构构象影响信号通路。叔丁氧羰基(Boc)保护基的存在增强了其稳定性和溶解度,促进了特定的分子相互作用。这种化合物表现出独特的结合动力学,可以对受体活性进行细微调节,从而产生不同的生理反应。其环状结构有助于构象刚性,影响其整体反应性和相互作用。

OPC 21268

131631-89-5sc-362775
sc-362775A
5 mg
25 mg
¥1546.00
¥7683.00
(0)

OPC-21268是一种选择性抑制剂,通过与V1A受体结合,阻碍其与天然配体AVP的相互作用,从而有效阻止受体触发与血管收缩和体液稳态相关的下游信号传导事件的能力。