ATP10A 抑制因子

常见的ATP10A抑制剂包括但不限于Ouabain-d3（主要成分）CAS 630-60-4、12β-Hydroxydigitoxin CAS 20830-75- 5、赤藓红（Erythrosin extra bluish）CAS 16423-68-0、塔普西加灵（Thapsigargin）CAS 67526-95-8和叠氮化钠（Sodium azide）CAS 26628-22-8。

ATP10A 的化学抑制剂可通过各种机制发挥作用，针对蛋白质 ATPase 活性所需的基本成分和条件。传统上以抑制 Na+/K+-ATP 酶而闻名的欧贝因和地高辛可以通过破坏对所有 ATP 酶的功能都至关重要的微妙离子梯度来间接抑制 ATP10A。这些梯度对于维持 ATP10A 催化作用所需的电化学势至关重要。赤藓红 B 是另一种 P 型 ATP 酶的抑制剂，它可能通过干扰 ATP 酶的活性来阻碍 ATP10A，很可能是通过干扰酶的磷酸化状态或离子传输机制。Thapsigargin 对 SERCA 泵的抑制导致钙平衡失调，假设钙依赖性调节过程对 ATP10A 的功能至关重要，那么这种情况可能会间接损害 ATP10A。

叠氮化物和氟化铍等其他抑制剂以 ATP 水解为目标，而 ATP 水解是 ATP10A 活性的基本反应。叠氮化物会干扰 ATP 酶的磷酸化状态，这表明它可能同样会影响 ATP10A，从而有可能阻碍其作为有效 ATP 酶发挥作用的能力。氟化铍通过模仿磷酸基团，可以在 ATP10A 的活性位点与 ATP 竞争，阻止其活性所需的磷酸化。寡霉素虽然对 F 型 ATP 酶具有特异性，但可能会破坏跨膜质子梯度，而这一过程可能对 ATP10A 的能量利用至关重要。作为磷酸盐类似物的钒酸盐可能会破坏 ATP10A 磷酸化循环的稳定性并抑制其功能。同样，硝酸盐可与 ATP 酶相互作用，并可能通过改变对 ATP10A 的结构和活性至关重要的离子平衡来改变 ATP10A 的功能。儿茶素对其他 ATP 酶有抑制作用，它可能与 ATP10A 结合，阻碍 ATP 结合或水解，从而抑制蛋白质的功能。Plumbagin 抑制 H+-ATP 酶的能力表明，它可能会通过改变质子梯度来干扰 ATP10A，从而影响蛋白质的活性。最后，维拉帕米通过改变细胞内的钙水平，可能间接影响 ATP10A，从而推测该蛋白的活性受钙信号调节。